Bisfosfonati

  • Dislokacije

Maligni tumori često dovode do oštećenja kostiju. U pravilu govorimo o metastazama - uklanjanju tumorskih stanica s mjesta primarne lokalizacije i njihovom širenju po tijelu s pojavom novih žarišta.

Najčešće, rak kosti metastazira rak dojke i prostate. Metastaze na kostima mogu biti i s rakom bubrega, štitne žlijezde i malignim novotvorinama pluća. Najveće uništenje promatrano je mijelomom. Da bismo razumjeli kako metastaze djeluju na kosti, prvo razgovaramo o zdravom koštanom tkivu.

Koštano tkivo je vrsta vezivnog tkiva. Kroz život prolazi kroz cikličke promjene - formiranje kostiju zamjenjuje se resorpcijom (uništavanjem koštanog tkiva). Taj se postupak naziva pregradnja. Odvija se u nekoliko faza:

  • Resorpcija. U koštanom tkivu postoje posebne stanice koje se nazivaju osteoklasti. Njihova glavna uloga je da izdvajaju tvari koje uništavaju mineralni kostur kosti, što dovodi do erozije. U normalnim vremenima, ove stanice su u stanju „spavanja“, ali u fazi resorpcije aktiviraju se pomoću posebnih molekula proizvedenih prekursorima osteoblasta i počinju raditi svoj posao..
  • Inverzija. Tijekom ove faze, mononuklearne stanice uklanjaju sve uništeno tkivo, pripremajući mjesto za obnovu.
  • Oporavak. Obnavljanje koštanog mineralnog matriksa nastaje zbog djelovanja drugih stanica - osteoblasta, koji sintetiziraju organske tvari koje čine koštani matriks.
  • Stanje odmora. U mirovanju koštano tkivo ne pokazuje staničnu aktivnost niti ga pokazuje minimalno. Osnovni biokemijski procesi čekaju na novi krug ciklusa remodeliranja.

Glavna točka u stvaranju koštanih metastaza je kršenje procesa remodeliranja. Stanice raka izdvajaju tvari koje stimuliraju i osteoklaste i osteoblaste. Tako dolazi do resorpcije i istodobno dolazi do nenormalnog rasta kostiju..
Glavne manifestacije koštanih metastaza su:

  • Bol.
  • Patološki prijelomi koji nastaju bez ozbiljnog mehaničkog naprezanja.
  • Kompresija leđne moždine, koja može biti uzrokovana kompresijom živčanih korijena pomoću tumorskih masa ili fragmenata kosti koji su posljedica patološkog prijeloma.
  • Hiperkalcemija je porast razine kalcija u krvi u kojoj se razvija kompleks patoloških simptoma, na primjer, intoksikacija ili kršenje sustava zgrušavanja krvi. U nekim slučajevima hiperkalcemija može biti kobna..

Za liječenje koštanih metastaza koristi se integrirani pristup, uključujući antitumorske metode izloženosti, na primjer, kemoterapiju, ciljanu terapiju, zračenje, palijativnu kirurgiju. Kao dio patogenetskog liječenja koriste se bisfosfonati..

Bisfosfonati za oštećenje kostiju

Bisfosfonati su lijekovi koji utječu na metabolizam kostiju. U kemijskoj su strukturi slični prirodnim anorganskim fosfatima. Imaju visok afinitet prema ionima kalcija, zbog čega prodiru duboko u koštano tkivo.

Osnova mehanizma njihovog djelovanja je inhibicija razvoja i vitalne aktivnosti osteoklasta, koja se ostvaruje na više načina odjednom:

  • Izravan utjecaj na osteoklaste, tako da oni gube sposobnost resorpcije koštanog tkiva ili čak umiru.
  • Djeluju na stanice prekursora osteoklasta, inhibirajući njihov razvoj i diferencijaciju.
  • Imaju učinak na osteoblaste, zbog čega se smanjuje proizvodnja faktora koji stimulira osteoklast.

Uz to, postoje dokazi da bisfosfonati smanjuju volumen tumora. Zašto se to događa nije potpuno jasno. Pretpostavlja se da zbog smanjenja resorpcije, tumor ne prima dovoljno faktora rasta i citokina koji se nalaze u koštanom tkivu..

Razvrstavanje bisfosfonata

U medicinskoj praksi koristi se 8 bisfosfonatnih spojeva koji se, ovisno o kemijskoj strukturi, dijele na tri skupine:

  • Bisfosfonati bez dušika. To su lijekovi prve generacije. Tu spadaju klodronat, tiludronat i etidronat.
  • Bisfosfonati koji sadrže dušik. Ovo su lijekovi druge generacije. To uključuje pamidronat, risedronat i alendronat.
  • I na kraju, droga posljednje, treće generacije. Oni su bisfosfonati koji sadrže amino. Oni uključuju zoledronsku kiselinu i ibandronat..

klodronat

Klodronat se odnosi na bisfosfonate prve generacije. Dostupan je u oralnom obliku kao i za intravensku infuziju. Nedostatak oralne primjene je slaba apsorpcija iz želuca.

pamidronat

Pamidronat je lijek bisfosfonata druge generacije. Razlikuje se od prvog po tome što ima jedan atom dušika u formuli. Zbog toga može suzbiti proces preuređenja proteina u osteoklastima, što na kraju dovodi do njihove smrti apoptozom. Ovaj se lijek koristi za liječenje osteolitičkih metastaza karakterističnih za multipli mijelom i karcinom dojke..

Problem njegove uporabe je što je za maksimalnu učinkovitost u liječenju hiperkalcemije potrebno imenovanje visokih doza lijeka. Međutim, to je popraćeno velikim rizikom od toksičnih učinaka na probavni sustav. Pored toga, učinkovitost pamindronata smanjuje se u bolesnika s cirkulacijom PTHrP u krvi (protein koji nastaje tijekom osteolize)

Pamidronat se daje intravenskom infuzijom. Pojedinačna doza je 60-90 mg. Trajanje infuzije je 4 sata. Lijek se koristi svaka tri tjedna..

ibandronat

Ibandronat pripada trećoj generaciji bisfosfonata i već sadrži 2 molekule dušika. Učinkovitiji je kod bolesnika s visokim sadržajem PTHrP-a, izaziva manje komplikacija i ima nefrotoksičnost. Koristi se 1 puta u 4 tjedna u obliku 15-minutnih intravenskih infuzija.

Zoledronska kiselina

Zoledronska kiselina je lijek treće generacije. Sadrži 2 atoma dušika smještena u suprotnim položajima. Ova strukturalna značajka omogućuje mu da djeluje ne samo protiosteolitički, već i negativno utječe na sam zloćudni tumor. Konkretno, zoledronska kiselina ima antiangiogeni učinak, inhibira rast endotelnih stanica, čime narušava opskrbu neoplazme krvlju, što inhibira njezin rast.

Lijek se daje intravenski u dozi od 4 mg. Infuzija traje 15 minuta. Višestruka primjena - jednom svaka 3-4 tjedna. U razdoblju liječenja potrebno je uzimati vitamin D i kalcij zbog rizika od prolazne hipokalcemije.

Uporaba bisfosfonata u koštanim metastazama

Primjena bisfosfonata u metastazama na kosti postala je zlatni standard u liječenju. Takvi lijekovi su učinkoviti oko 2-3 godine, a nakon razvoja otpornosti prelaze se na ciljanu terapiju denosumabom.

Liječenje započinje nakon određivanja koštanih metastaza pomoću rendgenskih studija. Scintigrafija za otkrivanje osteolitičkih metastaza nije prikladna.

Primjena bisfosfonata kod osteoporoze

Osteoporoza je kronična bolest koju karakterizira smanjenje koštane mase. Kao rezultat toga, gustoća kostiju se smanjuje, a rizik od patoloških prijeloma povećava. Ova patologija je češća kod žena tijekom menopauze, ali se javlja i kod starijih muškaraca..

Za liječenje bolesti koristi se integrirani pristup, koji uključuje posebnu prehranu, fizioterapijske vježbe. Farmakoterapija se također koristi kod osoba s visokim rizikom za razvoj patoloških prijeloma. Lijekovi sprječavaju gubitak kostiju, što je bilo u kliničkim ispitivanjima. U tome su najučinkovitiji alendronat, zoledronska kiselina i risedronska kiselina.

Hiperkalcemija i bisfosfonati

U novije vrijeme, hiperkalcemija (povećana razina kalcija u krvi) bila je jedna od najčešćih životnih komplikacija koštanih metastaza. Krajem dvadesetog stoljeća oko 20% pacijenata s metastatskim karcinomom dojke nalikovalo je ovom stanju. Međutim, zbog upotrebe bisfosfonata, učestalost takvih komplikacija značajno se smanjila.

Postoje dva mehanizma za razvoj hiperkalcemije:

  1. Prvi se temelji na činjenici da koštane metastaze dovode do osteolize, pri čemu kalcij iz uništenog koštanog tkiva ulazi u krvotok. Taj se put realizira s metastazama mijeloma i karcinoma dojke..
  2. Drugi mehanizam nije povezan s metastazama na kostima, ali se ostvaruje zahvaljujući stimulaciji resorpcije kalcija pod djelovanjem proteina sličnih paratireoidnim hormonima, koji se mogu izlučiti vatru van koštanih tumora.

Hiperkalcemija dovodi do oslabljenog rada bubrega, zbog čega se u urinu oslobađa puno tekućine. Kao rezultat toga, dolazi do dehidracije, rad bubrega se još više pogoršava, kalcij se ne izlučuje, a situacija se zatvara u začaranom krugu..

Sljedeći simptomi su zabilježeni u kliničkoj slici:

  • Poremećaji kardiovaskularnog sustava - smanjeni tlak, aritmije i drugi poremećaji u radu srca.
  • Kršenje gastrointestinalnog trakta - mučnina i povraćanje, gubitak apetita, pankreatitis.
  • Oslabljena svijest, letargija, stupor i čak koma.

Glavne točke u liječenju hiperkalcemije su obnavljanje tekućine, pojačano izlučivanje kalcija i blokiranje resorpcije kosti od strane tumora. Upravo u posljednji trenutak usmjerava se djelovanje bisfosfonata. Trenutno ih se preporučuje propisati svim pacijentima s identificiranim metastazama na kostima..

Nuspojave od uporabe bisfosfonata

U liječenju bisfosfonatima mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • Dispeptički simptomi - mučnina, bolovi u trbuhu, nadimanje.
  • Povećanje tjelesne temperature, popraćeno bolovima u mišićima.
  • Prolazna hipokalcemija - smanjenje kalcija u krvi.
  • glavobolje.
  • Svrab kože.
  • Osip.
  • Pojava krvi u urinu.

Sasvim rijetka, ali istodobno ozbiljna komplikacija, je aseptična osteonekroza čeljusti. Najčešće se javlja nakon stomatoloških zahvata. S tim u vezi, preporučuje se odgoditi početak liječenja bisfosfonatima do saniranja usne šupljine i ozdravljenja njegove sluznice..

Bonefos ® (Bonefos ®)

Djelatna tvar:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

Struktura

kapsule1 kapa.
aktivna tvar:
dinatrijev klodronat tetrahidrat500 mg
(ekvivalentno dinatrijevom kloridu bezvodnom - 400 mg)
pomoćne tvari: talk - 22,8 mg; kalcijev stearat - 2,85 mg; bezvodni koloidni silicijev dioksid - 2,85 mg; laktoza monohidrat - 41,5 mg.
kapsula: boja željezovog oksida crvena - 0,008%, boja željezovog oksida žuta - 0,008%, titanov dioksid - 2%, želatina - do 100%
crna tinta: šelak - 24-27%, etanol - 23-26%, izopropanol - 1-3%, propilen glikol - 3-7%, butanol - 1-3%, amonijev hidroksid - 1-2%, kalijev hidroksid - 0, 05–0,1%, oksid crnog željeza (E172) - 24–28%; pročišćena voda - 13–18%
Koncentrira se za otopinu za intravensku primjenu1 ml
aktivna tvar:
dinatrijev klodronat tetrahidrat75 mg
(ekvivalentno dinatrijevom kloridu bezvodnom - 60 mg)
pomoćne tvari: natrijev hidroksid do pH 5; voda za injekcije - do 1 ml

Opis oblika doziranja

Tvrde želatinske kapsule svijetložute; crna tinta s oznakom "BONEFOS" na poklopcu.

Sadržaj kapsule - gotovo bijeli djelomično zrnasti puder.

Prozirna, bezbojna, bez vidljivih čestica, otopina.

farmakološki učinak

farmakodinamiku

Klodronska kiselina spada u skupinu bisfosfonata i analog je prirodnom pirofosfatu. Bisfosfonati imaju visoki afinitet prema mineralnim komponentama koštanog tkiva. Glavni mehanizam djelovanja klodronske kiseline je suzbijanje aktivnosti osteoklasta i smanjenje resorpcije kosti posredovane njima..

Sposobnost klodronske kiseline da inhibira resorpciju kosti kod ljudi potvrđena je histološkim, kinetičkim i biokemijskim istraživanjima. Međutim, točni mehanizmi ovog postupka nisu u potpunosti razumljivi. Klodronska kiselina inhibira aktivnost osteoklasta, smanjujući koncentraciju kalcija u krvnom serumu, kao i izlučivanje kalcija i hidroksiprolina u urinu. In vitro bisfosfonati inhibiraju taloženje kalcijevog fosfata, blokiraju njegovu pretvorbu u hidroksiapatit, odgađaju agregaciju kristala apatita u veće kristale i usporavaju otapanje tih kristala. Kada se klodronska kiselina koristila u monoterapiji u dozama dovoljnim da inhibira resorpciju kosti, učinak na normalnu mineralizaciju kosti kod ljudi nije primijećen. U bolesnika s karcinomom dojke i multiplim mijelomom zabilježeno je smanjenje vjerojatnosti prijeloma kostiju. Klodronska kiselina smanjuje učestalost koštanih metastaza kod primarnog karcinoma dojke. U bolesnica s operiranim karcinomom dojke, uporaba klodronske kiseline za prevenciju metastaza u kosti također je pokazala smanjenje smrtnosti.

farmakokinetika

Apsorpcija klodronske kiseline u gastrointestinalnom traktu događa se brzo i iznosi oko 2%. Cmaksimum u serumu nakon gutanja jedne doze lijeka postiže se nakon 30 minuta Zbog izraženog afiniteta klodronske kiseline prema kalcijumu i drugim dvovalentnim kationima, apsorpcija klodronske kiseline značajno se smanjuje prilikom uzimanja lijeka hranom ili lijekovima koji sadrže dvovalentne kation. Kod uzimanja klodronske kiseline unutar jednog sata prije obroka, relativna bioraspoloživost iznosi 91%, tijekom 30 minuta je 69% (smanjenje bioraspoloživosti nije statistički značajno). Značajne fluktuacije u apsorpciji klodronske kiseline u gastrointestinalnom traktu također su primijećene kako kod različitih bolesnika, tako i kod istog bolesnika. Unatoč značajnim fluktuacijama brzina apsorpcije kod istog bolesnika, količina primljena tijekom produljenog liječenja klodronskom kiselinom ostaje konstantna.

Vezanje klodronske kiseline na proteine ​​u plazmi je malo. Vd - 20-50 l.

Izlučivanje klodronske kiseline iz krvnog seruma karakteriziraju dvije faze: faza raspodjele s T1/2 oko 2 sata i faza eliminacije, koja se odvija vrlo sporo, jer se klodronska kiselina snažno veže za koštano tkivo. Klodronska kiselina izlučuje se uglavnom putem bubrega. Oko 80% se određuje u urinu u roku od nekoliko dana nakon uzimanja lijeka. Klodronska kiselina povezana s koštanim tkivom (oko 20% apsorbirane doze) izlučuje se iz tijela sporije. Bubrežni klirens iznosi oko 75% plazma.

Značajke pacijenta

Ne postoji eksplicitna veza između koncentracije klodronske kiseline u plazmi i terapijskog učinka ili nuspojava. Farmakokinetički profil lijeka ne ovisi o dobi, metabolizmu lijeka ili funkcionalnim poremećajima, s izuzetkom bubrežnog zatajenja, što uzrokuje smanjenje bubrežnog klirensa klodronske kiseline.

Indikacije lijeka Bonefos ®

Za sve oblike doziranja

maligna hiperkalcemija.

Dodatno za kapsule

osteolitički metastaze malignih tumora na kosti i mijeloma (multipli mijelom).

kontraindikacije

Za sve oblike doziranja:

preosjetljivost na klodronsku kiselinu, druge bisfosfonate ili bilo koje druge komponente koje čine lijek;

istodobna terapija s drugim bisfosfonatima;

teškog (terminalnog) zatajenja bubrega (Cl kreatinin ®, kapsule, sadrži 46,36 mg laktoze).

Trudnoća i dojenje

Nije poznato da li klodronska kiselina kod ljudi prelazi placentarnu barijeru i može li lijek oštetiti plod ili utjecati na reproduktivnu funkciju čovjeka. Utvrđeno je da klodronska kiselina kod životinja prelazi placentarnu barijeru.

Nije poznato prelazi li klodronska kiselina u majčino mlijeko..

Nuspojave

Najčešća nuspojava je proljev, koji se obično očituje u blagom obliku i najčešće se primjećuje kada se lijek koristi u velikim dozama..

Slične reakcije mogu se primijetiti i kada se lijek uzima oralno, i kada se daje intravenski, iako se učestalost njihove pojave može razlikovati. Podaci su prikazani na temelju klasifikacije organskih sustava prema MedDRA (medicinski rječnik za regulatorne aktivnosti). Prethodno poznate nuspojave i druga stanja povezana s primjenom Bonefosa ® trebaju se uzeti u obzir. Učestalost nuspojava definirana je kao: često (≥1% i serumska alkalna fosfataza (u bolesnika s metastazama, razina alkalne fosfataze također se može povećati zbog prisutnosti metastaza u jetri i kostima).

Iz probavnog trakta: često - proljev, mučnina, povraćanje (obično u blagom obliku).

Iz jetre i žučnih puteva: često - povećane transaminaze su obično u granicama normale; rijetko - porast transaminaza 2 puta, u usporedbi s normom, bez narušene funkcije jetre.

Na dijelu kože i njenih dodataka: rijetko - reakcije preosjetljivosti, koje se očituju u obliku kožnih reakcija.

Nuspojave zabilježene u primjeni lijeka nakon stavljanja lijeka u promet

Sa strane organa vida: pojava uveitisa kod pacijenata koji primaju lijek Bonefos ®. Konjunktivitis, episiskleritis, skleritis tijekom terapije drugim bisfosfonatima. Pojava konjuktivitisa uočena je samo kod jednog pacijenta koji je uzimao lijek Bonefos® istodobno s drugim bisfosfonatom. Slučajevi episkleritisa i skleritisa tijekom terapije Bonefosom nisu utvrđeni.

Iz dišnog sustava: u bolesnika s bronhijalnom astmom, povećana osjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu, povijest respiratorne disfunkcije, bronhospazam.

Na dijelu bubrega i mokraćovoda: oslabljena funkcija bubrega (povećani serumski kreatinin i proteinurija), teško zatajenje bubrega, osobito nakon brze iv primjene klodronske kiseline u velikim dozama.

Izolirani slučajevi zatajenja bubrega, uključujući kobno, posebno ako se koristi istovremeno s nesteroidnim nesteroidnim supstancama, najčešće s diklofenakom.

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: izdvojena izvješća o razvoju osteonekroze čeljusti, uglavnom kod pacijenata koji su prethodno primali terapiju aminobisfosfonatima, poput zoledronske kiseline i pamidronske kiseline. Zabilježeni su slučajevi jake boli u kostima, zglobovima i / ili mišićima kod bolesnika koji uzimaju Bonefos ®. Međutim, takva su izvješća rijetka, a prema randomiziranim kliničkim ispitivanjima, nije bilo razlike u učestalosti pojavljivanja ovih pojava u bolesnika koji uzimaju Bonefos ® i u bolesnika iz placebo skupine.

Slični simptomi su se razvili u roku nekoliko dana ili nekoliko mjeseci nakon početka uzimanja Bonefosa ®.

Tijekom postmarketinške upotrebe drugih bisfosfonata, zabilježene su sljedeće nuspojave: atipični prijelom potkoljenice femura i prijelom dijafize femura. Tijekom liječenja Bonefosom, ove nuspojave nisu primijećene..

Interakcija

Istodobna primjena s drugim bisfosfonatima je kontraindicirana. Postoje dokazi o povezanosti između primjene klodronske kiseline i oslabljene funkcije bubrega tijekom propisivanja NSAID, najčešće diklofenaka. Zbog velike vjerojatnosti hipokalcemije, treba biti oprezan prilikom propisivanja klodronske kiseline s aminoglikozidima.

Objavljeno je da istodobna primjena estramustina s klodronskom kiselinom dovodi do povećanja koncentracije estramustina u krvnom serumu do 80%.

Klodronska kiselina tvori slabo topive komplekse s dvovalentnim kationima (na primjer, Ca 2+ i Fe 2+), stoga se Bonefos ® u kapsulama ne preporučuje istodobno uzimanje s hranom ili lijekovima koji sadrže dvovalentne katione (na primjer, antacidi ili pripravci željeza) i ne smije biti davati iv lijek istodobno s lijekovima koji sadrže dvovalentne katione (na primjer, Ringerova otopina), što može dovesti do smanjenja bioraspoloživosti klodronske kiseline.

Doziranje i primjena

kapsule Unutra. Kapsule se moraju progutati bez žvakanja.

Preporučuje se uzimati dnevnu dozu od 1600 mg jednom ujutro na prazan želudac, uz čašu vode. Nakon uzimanja lijeka, pacijent bi se trebao suzdržati od jela, pijenja (osim obične vode) i uzimati druge lijekove sat vremena.

Prilikom propisivanja dnevne doze veće od 1600 mg, treba ga uzimati u 2 podijeljene doze. Prvi dio doze (1600 mg) treba uzimati kao što je gore preporučeno. Drugi dio doze koji prelazi 1600 mg treba uzimati između obroka, 2 sata nakon ili 1 sat prije jela, pića (osim obične vode) i uzimanja drugih lijekova.

Lijek Bonefos ® ne može se uzimati s mlijekom, hranom, kao ni s pripravcima koji sadrže kalcij ili druge dvovalentne katione, jer svi oni narušavaju apsorpciju klodronske kiseline.

Hiperkalcemija zbog malignih tumora. Preporučena iv primjena lijeka. Kada se daje oralno, Bonefos se propisuje oralno u početnoj visokoj dozi od 2400–3200 mg dnevno. Ovisno o pojedinačnom odgovoru na liječenje, kad se razina kalcija u krvi smanji na normalnu razinu, doza se postupno smanjuje na 1600 mg.

Osteolitičke promjene kostiju zbog malignih tumora, bez hiperkalcemije. Doziranje se u svakom slučaju određuje pojedinačno. Preporučena početna doza je 1600 mg / dan. Prema kliničkim indikacijama, može se povećati do maksimalno 3200 mg / dan..

Bolesnici s zatajenjem bubrega. Klodronat se izlučuje uglavnom bubrezima. Stoga je potreban oprez u liječenju bolesnika s bubrežnim zatajenjem; ne uzimajte lijek unutra u dozama većim od 1600 mg / dan kroz duže vrijeme.

Dozu Bonefosa ® treba smanjiti u skladu sa slijedećim preporukama: za Cl kreatinin jednak 50–80 ml / min, doza je 1600 mg / dan (preporučuje se smanjenje doze); kod 30–50 ml / min, doza je 1200 mg / dan, kod 10–30 ml / min, doza je 800 mg / dan; s Cl kreatininom iv

IV infuzija (samo za kratkotrajnu terapiju).

Za pripremu otopine za infuziju potrebna se doza otopi u 500 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze.

Da bi se dobila doza od 300 mg: sadržaj od 1 amp. 5 ml se razrijedi do 500 ml fiziološkom fiziološkom otopinom (natrijev klorid 9 mg / ml) ili 5% otopinom glukoze (50 mg / ml).

Da bi se dobila doza od 1500 mg: sadržaj od 5 amp. 5 ml (ukupno - 25 ml) se razrijedi do 500 ml fiziološkom fiziološkom otopinom (natrijev klorid 9 mg / ml) ili 5% otopinom glukoze (50 mg / ml).

300 mg iv u kapaljci najmanje 2 sata dnevno (ne više od 7 uzastopnih dana) dok se ne postigne normalna koncentracija kalcija u serumu u krvi (obično se pojavi u roku od 5 dana) ili 1500 mg jednom kapanjem tijekom 4 sata Vrijeme za održavanje normokalcemije karakteriziraju značajne individualne razlike. Ako je potrebno, kontrolirajte razinu kalcija u krvi, infuzija se može ponoviti ili propisati lijek Bonefos ® unutar.

Bolesnici s zatajenjem bubrega. S iv primjenom, dozu treba smanjiti u skladu sa slijedećim preporukama: s Cl kreatininom 50–80 ml / min, dozu treba smanjiti za 25%, s Cl kreatininom 12–50 ml / min - 25–50% i s Cl kreatinin ® u bolesnika s zatajenjem bubrega s kreatininom Cl ispod 10 ml / min, osim u slučajevima kratkotrajne terapije funkcionalnim zatajivanjem bubrega uzrokovane povećanjem serumskog kalcija.

Prije hemodijalize preporučena doza Bonefosa za infuziju je 300 mg; u onim danima kada se hemodijaliza ne provodi, dozu treba smanjiti za 50%; trajanje liječenja - ne više od 5 dana. Važno je napomenuti da se s peritonealnom dijalizom klodronska kiselina slabo izlučuje iz sistemske cirkulacije.

Starija dob. Nema dokaza o potrebi promjene doze lijeka u starijih bolesnika. U kliničkim ispitivanjima u kojima su sudjelovali pacijenti stariji od 65 godina nije bilo nuspojava karakterističnih za ovu skupinu bolesnika.

Predozirati

Simptomi: s iv primjenom visokih doza klodronske kiseline zabilježeno je povećanje koncentracije kreatinina u serumu i oštećenje bubrežne funkcije. Nisu zabilježeni takvi simptomi uz primjenu visokih doza klodronske kiseline iznutra..

Liječenje: simptomatsko. Potrebno je osigurati da pacijent prima dovoljnu količinu tekućine, kao i pratiti bubrežnu funkciju i serumski kalcij.

posebne upute

Tijekom liječenja Bonefosom ® potrebno je osigurati da pacijent primi dovoljnu količinu tekućine, kao i pratiti rad bubrega i koncentraciju kalcija u serumu. To je posebno važno prilikom propisivanja Bonefosa ® u obliku iv infuzije, kao i za bolesnike s hiperkalcemijom i zatajenjem bubrega..

U / u uvođenju lijeka Bonefos ® u dozama znatno većim od preporučenih, može prouzročiti ozbiljno oštećenje rada bubrega, posebno s previsokom brzinom infuzije.

Postoje izvješća o razvoju osteonekroze čeljusti, obično povezana s vađenjem zuba i / ili lokalnom infekcijom (uključujući osteomijelitis), u bolesnika koji su primali antitumorsku terapiju, uključujući i iv i oralne bisfosfonate. Mnogi od tih bolesnika također su primali kemoterapiju ili kortikosteroide..

Treba razmotriti potrebu za preventivnim zubnim sanitetima prije terapije bisfosfonatima kod pacijenata s faktorima rizika (npr. Karcinom, kemoterapija, terapija zračenjem, kortikosteroidi, loša oralna higijena); invazivne stomatološke postupke treba izbjegavati u bolesnika koji primaju bisfosfonate.

U kontekstu dugotrajnog liječenja bisfosfonatima za osteoporozu, zabilježeni su slučajevi atipičnih podvrgnutih lomova bedrene kosti i frakture femoralne dijafize. Ti prijelomi uključuju poprečne ili poprečno nagnute prijelome koji se mogu dogoditi u bilo kojem dijelu femura ispod malog trohantera i iznad epikondila. Ovi prijelomi mogu se pojaviti kao posljedica manje ozljede ili uopće ne biti povezani s ozljedom. U nekih bolesnika koji boluju u bedru ili prepone, dijagnostički znakovi prijeloma otkriveni su na pozadini opterećenja nekoliko tjedana ili mjeseci prije pojave potpunog prijeloma bedrene kosti. Prijelomi su obično bili bilateralni, pa je potrebno ispitati suprotni dio bedra kod pacijenata koji su bili na liječenju bisfosfonatima koji su već pretrpjeli prijelom dijafize femura. Za ove prijelome je karakteristično sporo spajanje kostiju..

Liječenje bisfosfonatima treba prekinuti prije pregleda u bolesnika s sumnjom na atipični prijelom bedrene kosti na temelju individualne procjene koristi i rizika.

Pacijente koji primaju liječenje bisfosfonatom treba savjetovati da prijave bolove u bedrnom, preponskom ili kučnom zglobu. Bolesnike s tim simptomima također treba pregledati na nepotpuni prijelom bedrene kosti..

Pri korištenju lijeka Bonefos ® nije bilo slučajeva atipičnih undertrohantericnih fraktura femoralnog zgloba i frakture femura dijafize.

Kompatibilnost koncentrata za infuzijsku otopinu s drugim lijekovima ili otopinama za injekcije nije ispitivana.

Lijek treba razrijediti i primjenjivati ​​samo u skladu s preporukama navedenim u odjeljku "Doziranje i primjena".

Utjecaj na upravljanje vozilima i upravljanje strojevima. Nije proučeno.

Obrazac za puštanje

Kapsule, 400 mg. 100 čepova. u plastičnoj boci. 1 fl. smještena u kartonsku kutiju.

Koncentrira se za otopinu za intravensku primjenu, 300 mg / 5 ml (60 mg / ml). 5 ml u ampulama bezbojnog stakla. 5 amp., Odvojeni konturnim umetkom od kartona, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Proizvođač

Kapsule, 400 mg: Bayer Oy, Finska.

Koncentrat za otopinu za intravensku primjenu: Ever Pharma Jena GmbH, Njemačka.

RU izdao: Bayer Oy, Finska.

Za dodatne informacije i pritužbe, molimo kontaktirajte adresu: 107113, Moskva, 3. Rybinskaya St., 18, bld. 2.

Telefon: + 7 (495) 231-12-00; faks: +7 (495) 231-12-02.

www. bayerpharma. ru.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Uvjeti skladištenja lijeka Bonefos ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Bonefos ®

koncentrat za otopinu za intravenozno davanje 60 mg / ml - 3 godine.

Kapsule od 400 mg - 5 godina.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Za kupnju bisfosfonata

Pripravci bisfosfonata - cijene i recenzije

Cijena bisfosfonata značajno varira. Trošak ovisi o proizvođaču lijeka, imenu i sastavu formule za doziranje, potrebnoj učestalosti primjene doze.

Koristi se bf među ženama i muškarcima svih dobnih skupina. Farmaceutski proizvodi uklanjaju nuspojave svojstvene hormonskim terapijskim lijekovima.

Lijekovi nisu provokator razvoja srčanih bolesti, ne aktiviraju rast malignih novotvorina.

Cijena bisfosfonata jako varira. Izvorni su proizvodi skuplji od službeno odobrenih generika, iako je dokazano njihovo pozitivno djelovanje na tijelo, a u slučaju kopiranja formula, javljaju se nuspojave.

Za zomet-bisfosfonate cijena se u Rusiji kreće od 10 do 14 tisuća rubalja po bočici od 4 mg. Za usporedbu, analog aclast košta u prosjeku 18.000 rubalja, a blaster u istoj dozi jedva prelazi 3.000.

Izračunajte troškove liječenja

Unatoč činjenici da je cijena bisfosfonata različita, teško je izdvojiti najpoželjniji tretman. Međutim, postoji opći trend - mnogi pacijenti odabiru lijekove s nižom učestalošću davanja tijekom liječenja u Rusiji.

Cijena također presudno utječe na izbor lijeka za bisfosfonat. Tijekom liječenja u Izraelu, pacijenti daju prednost lijekovima koji se primjenjuju jedanput u dužem vremenskom razdoblju..

Dok većina ljudi koja se liječe preferira ove lijekove s nižim troškovima i većom učestalošću davanja.

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze slična je lijekovima za liječenje karcinoma. Liječnik određuje tijek pojedinačne terapije, u skladu s kojom se izračunava trošak. Točnu količinu liječenja u Izraelu možete saznati kontaktiranjem kontakt osobe. Na temelju dokumenata koje ste primili, za ispravljanje će se odabrati klinika.

Dodatne studije prije tečaja koji ćete proći na licu mjesta, njihovi troškovi također će se uzeti u obzir u ukupnom iznosu postupaka. Poznata je činjenica da je cijena bisfosfonata u Izraelu, kao i cjelokupni tijek liječenja, znatno niža nego u ostalim europskim zemljama, uključujući Njemačku, Austriju.

Međutim, učinkovitost seansi nije lošija, a u nekim slučajevima premašuje rezultate rehabilitacije u europskim klinikama.

Ideja o postupku i koncept kako bisfosfonati utječu na tijelo, recenzije pacijenata daju u potpunosti. Dovoljno je da ih proučite na specijaliziranim resursima na Internetu i stvorite svoje vlastito mišljenje:

„Kako bih spriječio osteoporozu, dvaput su mi kopali zoster. Svidio mi se rezultat. Ne usuđujem se kupiti lijek u Rusiji, jer postoji mnogo falsifikata koji daju komplikacije. Idealna opcija je pohađanje posebnog tečaja u Izraelu. Zadovoljstvo, naravno, nije jeftino, ali siguran sam da je novac išao u dobrom smjeru. ".

FCS kosti tipa 2 tretiran je bisfosfonatima. Da budemo precizniji, zolendronska kiselina. U Rusiji je lijek otkazan, navodeći nisku razinu kalcija i činjenicu da ga bf pere, prorjeđujući kosti. Umjesto toga, propisali su vitamine skupine D i posebnu prehranu, ojačanu D-skupom.

Na otkaz je ozbiljno utjecalo zdravstveno stanje, pojavili su se strašni bolovi. No, najvažnije je da se pokazatelji kalcija nisu povećali, čak su pali još niže. Savjetovan o liječenju u Izraelu. Idem uskoro u pregled i naknadno liječenje. Upoznao sam se s pregledima pacijenata državnih klinika - oni su impresivni.

Mislim da mogu poboljšati svoje zdravlje i poboljšati dobrobit. ".

"Zometa mi je propisana da podrži moje tijelo mijelomom. Nisam osjetila nikakve nuspojave, pojavila se lagana vrtoglavica i mučnina za slatkim.

Glavna stvar je ne odstupiti od uputa lijeka, piti velike količine vode prije primjene, uzimati lijekove koji sadrže kalcij. Budite spremni da ćete biti stalno testirani.

To je normalno, jer vam omogućuje da saznate reakciju tijela na primjenu lijeka. Nakon početka tečaja stanje se stabiliziralo ”.

Maria. Novi Urengoy

„Kapano u Izraelu s bisfosfonatima svaka 3 tjedna pri liječenju osteoporoze. Bolovi u kostima znatno su se smanjili nakon druge uporabe lijekova.

Neprestano je pregledavao bubrege - ima li negativnih reakcija na organ - nije bilo recidiva. Jedino što je primijetila bilo je da su joj se zubi počeli škripati. Ali to je manje značajno. Od divljih bolova koji vas drže budnim noću.

Zahvalan sam liječniku koji djeluje i cijelom osoblju privatnog medicinskog centra. ".

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: nazivi lijekova

Reumatolog najviše kategorije Oleg Valentinovich

Datum ažuriranja: veljača 2020

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze koriste se prilično često. Ovi lijekovi usmjereni su na smanjenje gustoće kostiju, a također sprječavaju gubitak kalcija. Ovi lijekovi mogu se upotrebljavati samo prema propisu liječnika, u skladu s preporučenim režimom liječenja. Pravilno liječenje omogućuje vam da vratite koštano tkivo u kratkom vremenu..

Što su bisfosfonati?

Bisfosfonati - umjetni nadomjesci prirodnih kemijskih spojeva koji doprinose jačanju kostiju

Bisfosfonati su skupina lijekova čije je djelovanje usmjereno na smanjenje napretka gubitka kostiju i koštane mase. U svojoj strukturi nalikuju prirodnim mineralima koji su uključeni u metabolizam kostiju. Pri uporabi bisfosfonata smanjuje se uništavanje kostiju..

Skupina ovih lijekova pogodna je ne samo za liječenje osteoporoze, već i za njezinu prevenciju. Pored toga, lijekovi se koriste u liječenju drugih patoloških procesa u koštanom tkivu. Bisfosfonati su podijeljeni u 2 kategorije: bez dušika i bez dušika.

Sastav i oblik ispuštanja

Sastav lijekova ovisi o njihovoj klasi. Sadrže dušik sljedeće komponente:

  • Natrijev alendronat. Namijenjen je korekciji metabolizma u koštanom tkivu.
  • Zoledronska kiselina. Koristi se u liječenju onkoloških procesa, a također sprječava uništavanje kostiju.
  • Ibandronska kiselina. Sprječava razvoj hiperkalcemije.
  • Natrijev Ibandronat. Usmjeren na sprečavanje destruktivnih procesa u koštanom tkivu.

Bisfosfonati bez dušika sadrže sljedeće tvari:

  • Klodronat. Koristi se u liječenju koštanih metastaza, a također sprječava hiperkalcemiju.
  • Etidronay. Koristi se u liječenju zloćudnih novotvorina i Pagetove bolesti.
  • Natrijev tiludronat. Namijenjen je mineralizaciji i jačanju kostiju.

Bisfosfonati se proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu i injekcije.

Farmakološka svojstva

Bisfosfonati imaju za cilj stabilizaciju stanja kostura u patološkim procesima koji su praćeni smanjenjem čvrstoće kostiju.

Lijekovi pomažu zadržati kalcij i fosfor u kostima, a također sprječavaju stanjivanje. Mehanizam djelovanja određen je učinkom na osteoklaste. Bisfosfonati inhibiraju njihov rast i pokreću proces samouništenja.

Bisfosfonati se koriste u liječenju raka. Inhibiraju rast metastaza, a također stabiliziraju pacijentovo stanje. Ako se redovno koriste, imaju sljedeće učinke:

  • Doprinos uklanjanju boli.
  • Spriječiti širenje metastaza.
  • Uklonite kalcemiju.

Lijekovi ne utječu na kardiovaskularni sustav i pacijenti ih gotovo uvijek lako podnose..

Indikacije za uporabu

Simptomi osteoporoze se najčešće ne pojavljuju, ljudi mogu živjeti mnogo godina, ne sumnjajući da se takvi procesi odvijaju u njihovom tijelu

Bisfosfonati se koriste u mnogim patološkim stanjima. To uključuje:

  • Osteoporoza.
  • Osteopenija bilo koje vrste.
  • Pagetova bolest.
  • U profilaktičke svrhe s vjerojatnošću prijeloma.
  • Liječenje i sprečavanje koštanih metastaza.
  • Smanjeni simptomi u početnim fazama oštećenja kostiju kod raka.
  • Terapija samih zloćudnih novotvorina.
  • Hipogonadizam kod žena.

Biofosfonati se u većini slučajeva koriste kao dio složene terapije. To vam omogućuje postizanje najboljih rezultata u kratkom vremenu..

Kontraindikacije i ograničenja

Prisutnost kontraindikacija ovisi o konkretnom uzetom lijeku, pa prije početka liječenja morate pažljivo pročitati upute za uporabu. Uobičajene kontraindikacije uključuju:

  • Povišena razina kalcija u tijelu.
  • Preosjetljivost ili pojedinačna netolerancija na tvari koje se sastoje.
  • Trudnoća u bilo koje doba i razdoblje dojenja.
  • Teška disfunkcija jetre.
  • Gastrični ili dvanaestopalačni čir u akutnom stadiju.
  • Patologije u mliječnoj žlijezdi.
  • Bolesti hematopoetskog sustava povezane s rizikom od nastanka krvnih ugrušaka.
  • Djeca mlađa od 14 godina.

Za bolesti bubrega dopuštena je upotreba lijekova, ali samo s oprezom. U prisutnosti bilo kakvih kroničnih bolesti, kao i u starosti, morate redovito posjećivati ​​svog liječnika i pažljivo pratiti vlastito stanje.

Nuspojave

Kod upotrebe ovih lijekova mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • Alergijske reakcije.
  • Depresivna stanja, poremećaji spavanja.
  • Snižavanje krvnog tlaka.
  • Poremećaji otkucaja srca.
  • Bol u trbuhu.
  • Mučnina, povraćanje.
  • Grčevi u mišićima.
  • Nekroza kostiju.
  • Groznica, zimica (uglavnom ubrizgavanje).

Ako se pojave nuspojave, prekinuti upotrebu lijeka ili smanjiti njegovo doziranje..

Interakcije s drogom i alkoholom

Alkohol i droge najčešće negativno djeluju na organizam.

Interakcija s drugim lijekovima i alkoholom pojedinačno za svaki lijek. Uobičajena su sljedeća:

  • Nekompatibilan s drugim lijekovima za ubrizgavanje koji sadrže kalcij..
  • NSAID-ovi s istodobnom primjenom pojačavaju iritaciju želuca.
  • Ranitidin povećava apsorpciju bisfosfonata.
  • Alkohol povećava toksične učinke na tijelo..

Prije početka terapije potrebno je obavijestiti liječnika o uzimanju bilo kakvih dodatnih lijekova.

Predozirati

Kada se koriste velike doze, mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

  • Mučnina, povraćanje.
  • Gastrointestinalni poremećaji s proljevom.
  • Bol u želucu.
  • Glavobolja i vrtoglavica.

Ako se pojave simptomi predoziranja, morate uzeti aktivni ugljen i prestati uzimati lijek.

Upute za uporabu kod osteoporoze

Lijekove iz skupine bisfosfonata strogo je zabranjeno uzimati samostalno. Samo specijalist može odabrati tijek terapije i kontrolirati njegov tijek. Ovi lijekovi se slabo apsorbiraju u probavnom traktu, zbog čega se preporučuje koristiti prije jela. Treba imati na umu da bisfosfonati negativno djeluju na gastrointestinalni trakt.

Za najbolju učinkovitost, lijekovi se uzimaju zajedno s kalcijem i vitaminom D. Doziranje za svaki lijek odabire stručnjak..

Uzima u obzir fazu osteoporoze, starost pacijenta i njegovo opće stanje. Doziranje također ovisi o vrsti lijeka, jer sadržaj aktivnih sastojaka u njima može varirati..

Stoga se ne može sa sigurnošću reći koliko lijeka treba uzimati.

Kalcijeve pripravke treba uzimati 3 sata nakon korištenja bisfosfonata. Tijek liječenja ne smije biti pretjerano dug, jer to značajno povećava vjerojatnost negativnih učinaka..

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Tako velika razlika nastaje zbog sastava i vrste lijekova. Bisfosfonati bez dušika jeftiniji su od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegov prosječni trošak je 3000 rubalja. Analozi su sljedeći lijekovi:

Njihov je trošak nešto niži, dok je princip rada identičan. Među pripravcima koji sadrže dušik, Bondronat je u posebnoj potražnji, njegov trošak je 7000 rubalja. Njegovi analozi su:

Odaberite sličan alat može samo stručnjak. Kontraindikacije i nuspojave mogu biti različiti, pa se ne preporučuje samo-lijek.

Najbolji bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Mnogi su zainteresirani za lijekove za liječenje osteoporoze. Najpopularniji od njih bit će opisani u nastavku..

alendronat

Nemojte žvakati ili otapati tablete

Djelatna tvar je alendronska kiselina. Dostupno samo u obliku tableta..

Upotreba ovog lijeka usmjerena je na obnovu i formiranje zdravog koštanog tkiva, dok njegova histološka struktura ostaje prirodna. Doprinosi regulaciji metabolizma kalcija i fosfora. Zbog toga se mineralizacija i gustoća kostiju povećavaju.

Koristi se ne samo za osteoporozu, već i za Pagetovu bolest i na pozadini dugotrajne primjene glukokortikosteroida. Ima sljedeće kontraindikacije:

  • Preosjetljivost na komponente.
  • Trudnoća i dojenje.
  • Kronično zatajenje bubrega.
  • Ako nije moguće samostalno održavati sjedeći i uspravan položaj tijela.

Lijek se u većini slučajeva lako podnosi, ali među nuspojavama može doći do poremećaja u radu gastrointestinalnog trakta, alergijskih reakcija i glavobolje.

Doziranje se odabire pojedinačno, prosječna doza lijeka je 40 mg dnevno. Prosječni trošak je 500 rubalja.

Riscdronat

Lijek je dostupan u obliku tableta. Preporučuje se upotreba ženama s osteoporozom uzrokovanim hormonskim promjenama u tijelu. Muškarci uzimaju za smanjenje vjerojatnosti prijeloma kostiju.

Preporučuje se istodobno uzimanje kalcija i vitamina D. Liječenje ovim lijekom zabranjeno je trudnicama i djeci mlađoj od 16 djece.

Učinkovito se koristi u prevenciji osteoporoze. U ovom slučaju doziranje treba biti minimalno..

zolcdronat

Potiče učinke na metabolički proces u koštanom tkivu. Široko se koristi ne samo u liječenju osteoporoze, već i u liječenju raka.

Mehanizam djelovanja još nije u potpunosti proučen, ali rezultati studije potvrdili su da zoledronska kiselina povećava snagu kostiju i povećava njihovu mineralizaciju. U liječenju metastaza moguće je postići pozitivan terapeutski učinak u relativno kratkom vremenu. Kontraindikacije su sljedeće:

  • Preosjetljivost i individualna netolerancija na sastavne dijelove.
  • Ozbiljna disfunkcija bubrega.
  • Zatajenje jetre.
  • Trudnoća i dojenje.

Popis nuspojava je standardni za ovu skupinu lijekova. Ako se pojave negativni simptomi, lijek treba prekinuti.

Lijek se može davati intramuskularno, intravenski i kapanjem. Intravenska primjena povećava rizik od nuspojava poput zimice i vrućice..

Denosumab (Prolia)

Zbog svoje jedinstvene farmakokinetike, denosumab ima određene prednosti u odnosu na druge lijekove koji se koriste u liječenju osteoporoze.

Lijek se oslobađa u obliku otopine za supkutanu primjenu. Djelovanje je usmjereno na zaustavljanje destruktivnih procesa u koštanom tkivu. Lijek ima visok stupanj apsorpcije.

Lijek je usmjeren na obnovu strukture kostiju, povećanje njihove snage i mineralizacije. Preporučuje se ženama tijekom menopauze kao profilaksa osteoporoze. U preventivne svrhe, tečaj je kratak, doziranje ostaje minimalno.

Lijek praktički nema kontraindikacija. Zabranjeno je samo s visokim sadržajem kalcija u krvi i individualnom netolerancijom na komponente. Mjere opreza dopuštene su trudnicama i dojiljama, u djetinjstvu, kao i za oštećenje rada jetre i bubrega..

Nuspojave su izuzetno rijetke. U većini slučajeva očituju se alergijskim reakcijama i manjim poremećajima gastrointestinalnog trakta. Nakon prekida lijeka, sve nuspojave nestaju same od sebe i ne zahtijevaju dodatno liječenje.

Teriparatid (Forsteo)

Sadrži paratireoidni hormon aminokiseline. Namijenjen je normalizaciji metaboličkih procesa u kostima i hrskavici. Također pomaže u regulaciji razine kalcija i fosfora u koštanom tkivu. Ubrzava eliminaciju fosfata putem bubrega.

Kada se koristi ovaj lijek, mineralizacija kostiju se povećava, kao rezultat toga poboljšava se njihova snaga. Stoga se lijek široko koristi za prevenciju prijeloma u osteoporozi.

Zabranjeno je koristiti proizvod u prisutnosti onkoloških procesa u tijelu, mlađih od 18 godina, za vrijeme zračenja u kosti, tijekom trudnoće i dojenja.

Ako osteoporoza nije prisutna, onda se ovaj lijek ne koristi kako bi se spriječila njegova pojava, jer to može povećati vjerojatnost razvoja koštanog sarkoma.

Ne preporučuje se uzimati zajedno s pripravcima vitamina D. Doziranje i trajanje primjene su u svakom slučaju pojedinačni. Režim liječenja odabire stručnjak nakon provedbe svih potrebnih dijagnostičkih mjera. Ako se pojave nuspojave, a terapeutski učinak izostane, lijek se potpuno poništava.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: cijena lijekova

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze jedan su od učinkovitih lijekova koji se koriste u razvoju bolesti i kao profilaksa za pacijente s identificiranim procesima razdvajanja kostiju.

Osteoporoza je prilično česta u žena u postmenopauzi. To je gubitak kalcija u kostima..

Javlja se kod pripadnika fer spola nakon trudnoće, uz hormonalnu neispravnost ili neaktivan način života.

Tko je u riziku??

Sljedeće skupine ljudi podložne su osteoporozi:

  • žene minijaturne tjelesnosti;
  • ljudi koji su imali gladno djetinjstvo;
  • žene s nedostatkom estrogena u tijelu;
  • žene koje su imale ranu menopauzu;
  • ljudi s nedostatkom vitamina D u tijelu;
  • žene koje uzimaju sintetičke kortikosteroide.

Ako je osoba u riziku, tada se mora uključiti u prevenciju bolesti.

Simptomi osteoporoze

Osteoporoza kod žena očituje se sljedećim simptomima:

  • umor;
  • grčevi u nogama;
  • višak plaka;
  • bol u kostima;
  • krhkost noktiju;
  • tahikardija;
  • skolioza;
  • prijelomi kostiju;
  • suha koža;
  • gubitak kose, sijeda.

Prije propisivanja liječenja, specijalist treba utvrditi uzrok patologije. Da bi ispravno dijagnosticirao, liječnik provodi denzitometriju, kojom se određuje gustoća koštanog tkiva.

Uzroci osteoporoze

Liječnici razlikuju sljedeće uzroke razvoja bolesti kod žena:

  • nedostatak estrogena u tijelu;
  • zloupotreba alkohola
  • pušenje;
  • nedovoljan unos kalcija u hrani;
  • dugotrajno liječenje glukokortikoidnim hormonima;
  • nasljedna predispozicija;
  • kronična crijevna patologija.

Da biste izbjegli komplikacije, potrebno je pravodobno započeti s liječenjem osteoporoze.

Liječenje bisfosfonatom

Osteoporoza bisfosfonati propisani su onim bolesnicima koji ne bi trebali uzimati estrogene. Imaju sličan učinak..

Međutim, treba imati na umu da se takvi lijekovi ne mogu koristiti više od 3 - 5 godina. Nakon tog vremena treba odabrati alternativne lijekove..

Ako se nuspojave pojave na početku tijeka terapije bisfosfonatima, tada morate odmah prekinuti.

Bisfosfonati kod osteoporoze mogu ublažiti oticanje i bol kod žena. Podijeljeni su u dvije skupine: dušik koji sadrži dušik i spojevi bez dušika.

Pripravci koji sadrže dušik

Najpopularniji bisfosfonat koji sadrži dušik je zoledronat. Sadrži zoledronsku kiselinu, koja smanjuje rizik od patoloških prijeloma kostiju..

Važno! Lijek se uzima samo pod strogim nadzorom liječnika. Samo-lijek je prepun negativnih posljedica po pacijentovo zdravlje.

Zoledronat je kontraindiciran ženama s bubrežnim zatajenjem, bronhijalnom astmom i srčanim patologijama. Također je strogo zabranjeno pacijentima tijekom trudnoće i tijekom dojenja..

Bondronat se smatra jednako učinkovitim bisfosfonatom. Uključuje ibandronsku kiselinu, koja je u stanju ukloniti neugodne znakove bolesti. Često se propisuje ženama tijekom menopauze. Lijek je također učinkovit za hiperkalcemiju..

Vratiti strukturu i strukturu kosti pomoći će alendronska kiselina.

Klodronska kiselina se široko koristi kao inhibitor resorpcije kosti..

Bisfosfonati bez dušika

Ako je osteoporoza kod žene uzrokovana onkološkom bolešću, tada specijalist propisuje Xidiphone ili Pleostat.

Uz meke kosti, sklone lomovima, potrebno je uzimati Tiludronat. Pomaže u povećanju gustoće kostiju..

Tijekom menopauze ženama je dopušteno koristiti natrijev ibandronat. Poželjno je koristiti ga kao nadomjesnu hormonsku terapiju za menopauzu.

Komplikacije dugotrajnog liječenja bisfosfonatima

Među najčešćim nuspojavama koje se pojavljuju zbog pogrešne doze lijeka postoje:

  • nedostatak kalcija u tijelu;
  • smrt kostiju zbog lošeg protoka krvi;
  • opće slabo stanje tijela;
  • mučnina;
  • osip na tijelu;
  • bol u mišićima
  • vrućica;
  • erozija jednjaka.

Vrijedno je obratiti pažnju na moguće nuspojave i budite sigurni da pažljivo proučite upute za uporabu bisfosfonata kako biste izbjegli predoziranje.

Sveobuhvatno liječenje osteoporoze

Žene tijekom menopauze moraju voditi zdrav način života, izvoditi skup vježbi za fizioterapiju koje jačaju mišiće. Duge šetnje svježim zrakom pozitivno djeluju na tijelo..

Hrana koja uključuje kalcij i vitamin D. U prehranu treba uključiti: jaja, maslac, kiselo vrhnje i jetra. Skuta, sir i mliječni proizvodi bit će korisni..

Za referencu! Tijekom liječenja i za budućnost treba kupiti poseban ortopedski madrac i jastuk. Krevet ne smije biti previše mekan.

Žena mora prestati pušiti i tijekom terapije potpuno prestati piti bilo koja alkoholna pića.

Alendronat je učinkovit bisfosfonat protiv osteoporoze. Prema uputama za upotrebu, treba ga piti u količini od jedne tablete ujutro pola sata prije jela, uz čašu vode. Nakon uzimanja lijeka ne možete biti u vodoravnom položaju. Noću je zabranjeno koristiti lijek. Alendronat je kontraindiciran u bolesnika:

  • niski kalcij u krvi
  • s patologijom bubrega ili jednjaka;
  • ljudi s individualnom netolerancijom na komponente.

Standardni bisfosfonat za osteoporozu je Risendros 35. Često ga pacijenti dobro podnose, stoga nemaju kontraindikacije. Izuzetak su ljudi koji imaju osjetljivost na komponente lijeka..

Često se ženama s osteoporozom propisuju Pamirid ili Pamifos, čija je snažna tvar Pamidronska kiselina. Daje se intravenski jednom mjesečno. Lijek ima blage nuspojave koje brzo nestaju. Cijena ovih lijekova kreće se od 2500 do 3000 rubalja.

Za kompleksno liječenje bolesti bit će propisani bisfosfonati zajedno s vitaminom D3. Najpopularniji su fosavani i ostalon kalcij. Oba sadrže alendronsku kiselinu i vitamin D3..

Da bi poboljšao strukturu kosti, uz istovremeno povećanje koštane mase i njegove snage, liječnik propisuje Bivalos ili Stromos. Pripravci sadrže stroncijev ranelat, koji pozitivno djeluje na hrskavicu..

Ovaj je lijek zabranjen osobama s individualnom netolerancijom, koronarnom srčanom bolešću, trudnicama i tijekom dojenja.

Cijena za njih kreće se od 1500 do 2000 rubalja.

Za bolesnike s osteoporozom, kod kojih postoji velika vjerojatnost lomova, namijenjeni su Ikszhev i Prolia preparati. Koriste se supkutano jednom svakih 6 mjeseci. Sljedeće reakcije mogu se pojaviti kao nuspojave:

  • kožni osip;
  • bol u udovima i donjem dijelu leđa;
  • poremećaj stolice.

Kako bi se spriječila bolest, ženama se propisuje Miacalcic. Aktivna tvar u njemu je hormon kalcitonin. Ima analgetski učinak, a također inhibira uništavanje kostiju..

Za prevenciju ili liječenje osteoporoze neki stručnjaci propisuju homeopatske lijekove. Najpoznatiji su Growth - norma i Osteobios. Doprinose poboljšanju metaboličkih procesa u koštanom tkivu, a također povećavaju mineralnu koštanu masu..

Često pacijenti pri osteoporozi pribjegavaju ne samo bisfosfonatu, već i tradicionalnoj medicini. Možete se riješiti bolova kompresovima iz kamilice..

Da biste pripremili ljekovitu infuziju, trebali biste uzeti čašu suhih sirovina i uliti 500 ml votke. Inzistirajte na proizvodu 3 dana, a zatim nanesite na zahvaćeno područje.

Nakon 10-14 dana mogu se primijetiti značajna poboljšanja..

Učinkovito narodno sredstvo je infuzija s votkom. Mogu se koristiti izvana i iznutra. Da biste pripremili infuziju, trebali biste uzeti čašu listova oraha i sipati 500 ml votke. Inzistirajte najmanje 3 dana. Pijte 1 kašiku. 1-3 puta dnevno.

Recenzije pacijenata

Većina ljudi koji su liječili osteoporozu ostavljaju pozitivne kritike za bisfosfonate na raznim medicinskim forumima i web lokacijama..

Mojoj je majci dijagnosticirana difuzna, hidrocijanska osteoporoza i propisano mi je da pije Phosmax bisfosfonat radi smanjenja koštanih i stroncijevih renalata Bivalux, što potiče stvaranje ovog tkiva. Nakon nekog vremena, mamino se stanje značajno poboljšalo.

Tijekom menopauze kod mene je otkrivena osteoporoza. Liječeno je uz pomoć Pamyreda. Prije kupnje lijeka pregledao sam preglede na Internetu i konzultirao se s nekoliko liječnika. Tada je počela uzimati. Primjećena poboljšanja primijećena su nakon 2 mjeseca. Cijeli tijek liječenja pratio je posebnu dijetu i radio vježbe ujutro i navečer.

Anastazija, 55 godina.

Pripravci koji sadrže bisfosfonat


admin 01:58 Lijekovi koji sadrže bisfosfonate

Lijekovi na bazi bisfosfonata multifunkcionalni su, učinkoviti lijekovi, koje je danas vrlo teško precijeniti..

Prvo su sredstvo u liječenju bolesti povezanih s uništenjem i krhkošću kostiju, normaliziraju metabolizam kalcija, uklanjaju soli iz tijela i sprječavaju njihovo patološko taloženje u tkivima, koriste se u liječenju raka, ublažavaju bol i upale.

Popis bolesti kod kojih je naznačena primjena bisfosfonatnih kompleksa je osteoporoza, multipli mijelom, osteohondroza, artritis, hipokalcemija, primarna hiperparatiroidizam, nesavršena osteogeneza itd..

Princip djelovanja lijekova s ​​bisfosfonatima temelji se na njihovoj sposobnosti suzbijanja aktivnosti stanica koje uništavaju koštano tkivo. U svojoj strukturi bisfosfonati sadrže dva fosfonata.

Aktivna molekula tvari je selektivno stvoren izravni analog prirodne međućelijske komponente koštanog tkiva. Sudjelujući u metabolizmu koštanog tkiva, molekula bisfosfonata kombinira se s kalcijevim ionima i ugrađuje se u koštanu strukturu.

Nakupljajući se u njima, tvari formiraju čvrstoću koštanog tkiva, sprječavaju lomljive kosti i smanjuju rizik od prijeloma..

Danas u medicini postoji nekoliko skupina bisfosfonata, od kojih se svaka dokazala učinkovitom u liječenju mnogih bolesti. To:

  • jednostavni bisfosfonati (prva generacija);
  • aminobisfosfonati (druga generacija);
  • kreme na bazi kompleksa bisfosfonata.

Medijske publikacije o bisfosfonatima

Razlika između prve generacije bisfosfonata iz ostalih skupina je u tome što ne sadrže dušik (bisfosfonati bez dušika). Spektar djelovanja tih tvari nešto je uži od dušičnog. Ipak, učinkovitost liječenja i prevencije različitih bolesti povezanih s resorpcijom kostiju ovim lijekovima je vrlo visoka..

Sljedeći lijekovi pripadaju prvoj generaciji bisfosfonata:

  • Tiludronat (Tiludronska kiselina, Skelid). Indiciran je u liječenju Pagetove bolesti, kontraindiciran je kod dječje osteoporoze;
  • Etidronat (Etidronska kiselina, Didronel, Pleostat, Xidiphon). Najučinkovitije kod hiperkalcemije, nekih onkoloških bolesti, Pagetove bolesti. Uspješno se koristi u liječenju osteoporoze;
  • Klodronat (Clodronska kiselina, Bonefos, Sindronat, Klobir). Koristi se za liječenje osteoporoze, hipokalcemije, kao preventivna mjera za sprečavanje stvaranja koštanih metastaza kod nekih onkoloških bolesti..

Aminobisfosfonati se razlikuju od prethodne skupine po tome što u svom sastavu sadrže dušik (dušični bisfosfonati). Karakterizira ih širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost. Kategorija su predstavljeni sljedećim lijekovima:

  • Ibandronat (Bonviva, Bondronate). Učinkovit u prevenciji i liječenju osteoporoze, hipokalcemije s metastazama malignih tumora u kosti;
  • Alendronat (Strongos, Fosamax, Tevanat, Froza). Indiciran je za upotrebu kod svih vrsta osteoporoze, hipokalcemije, Pagetove bolesti;
  • Rzedronat (Risedronska kiselina, Actonel, Rizendros, Rizarteva). Uspješno se koristi u liječenju Pagetove bolesti i svih vrsta osteoporoze;
  • Zoledronat (Aklast, Zometa). Ima selektivni učinak na koštano tkivo. Indiciran je za hipokalcemiju koja prati razvoj niza malignih tumora i za smanjenje rizika od prijeloma..

Refarm predavanje o uporabi bisfosfonata

Među preparatima na bazi bisfosfonatnih kompleksa treba istaknuti kreme i zubne eliksire s aktivnom komponentom (bisfosfonat)..

Za razliku od tableta, oralnih ili injekcijskih otopina, u obliku kojih su dostupni gornji lijekovi, kreme nemaju nuspojave.

Mogu se koristiti dulje vrijeme, što je važno u liječenju osteoporoze, osteohondroze i drugih bolesti mišićno-koštanog sustava. Značajna prednost lijekova je njihova pristupačna cijena. Među predstavnicima skupine su:

  • Aksinia krema. Indiciran je za normalizaciju metabolizma kalcija, uklanjanje soli i sprečavanje njihovog patološkog taloženja u tkivima, za ublažavanje boli i upale;
  • KSIKrem. Učinkovit je u složenom liječenju osteohondroze, osteoporoze, artritisa, sprječava kristalizaciju i taloženje kalcijevih soli, ublažava bol, upale i grčeve mišića, regulira metabolizam kalcija;
  • krema "Sa-Vitaktiv." Indiciran je u složenom liječenju osteoporoze i osteohondroze. Regulira metabolizam kalcija na staničnoj razini, povećava mineralnu gustoću kostiju, sprječava stvaranje netopljivih kalcijevih soli, ublažava bol i upale;
  • eliksir zuba "Xident". Stvara zaštitni sloj i sprječava kvarenje zuba. Jača caklinu zuba, ublažava upalu, uklanja zubni kamen, sprječava stvaranje plakova.

Profesor je Nacionalnog medicinskog sveučilišta A.A. Bogomolets Degtyareva L.V..

Refarm kreme s bisfosfonatima

Sportske kreme Refarm s bisfosfonatima

Sve informacije o Bonefosu na Pharmacy.ru


LEIRAS Bayer Oy Bayer Scheringa Pharma Oy Schering OY Finska koštano-mišićni sustav

Inhibitor resorpcije kosti za koštane metastaze

Otpustite obrasce

  • 10 - blisteri (3) - paketi od kartona. 10 - blisteri (6) - paketi od kartona. 100 - plastične boce (1) - paketi od kartona. 5 ml - staklene ampule (5) - umetci od kartona (1) - kartonske kutije.

Opis oblika doziranja

  • Tvrde želatinske kapsule veličine 1, svijetložute boje, naljepljene s "BONEFOS"; sadržaj kapsule - bijeli, djelomično zrnati prah. Koncentrat za otopinu za intravensku primjenu transparentan, bezbojan, bez vidljivih čestica.

farmakološki učinak

Inhibitor resorpcije kosti, bisfosfonat. Klodronska kiselina spada u skupinu bisfosfonata i analog je prirodnom pirofosfatu. Bisfosfonati imaju visoki afinitet prema mineralnim komponentama koštanog tkiva.

Glavni mehanizam djelovanja klodronske kiseline je suzbijanje aktivnosti osteoklasta i smanjenje resorpcije kosti posredovane njima. Sposobnost klodronske kiseline da inhibira resorpciju kosti kod ljudi potvrđena je histološkim, kinetičkim i biokemijskim studijama.

Međutim, točni mehanizmi ovog postupka nisu u potpunosti razumljivi. Klodronska kiselina suzbija aktivnost osteoklasta, smanjujući koncentraciju kalcija u krvnom serumu, kao i izlučivanje kalcija i hidroksiprolina u urinu.

In vitro bisfosfonati inhibiraju taloženje kalcijevog fosfata, blokiraju njegovu pretvorbu u hidroksiapatit, odgađaju agregaciju kristala apatita u veće kristale i usporavaju otapanje tih kristala..

Kada se klodronska kiselina koristila u monoterapiji u dozama dovoljnim da inhibira resorpciju kosti, učinak na normalnu mineralizaciju kosti kod ljudi nije primijećen. U bolesnika s karcinomom dojke i multiplim mijelomom zabilježeno je smanjenje vjerojatnosti prijeloma kostiju. Klodronska kiselina smanjuje učestalost koštanih metastaza kod primarnog karcinoma dojke. Kod pacijenata s operiranim karcinomom dojke za prevenciju koštanih metastaza zabilježeno je i smanjenje smrtnosti..

farmakokinetika

Apsorpcija Apsorpcija klodronske kiseline iz gastrointestinalnog trakta događa se brzo i iznosi oko 2%. Nakon oralne primjene jedne doze lijeka Cmax u serumu postiže se nakon 30 minuta.

Zbog izraženog afiniteta klodronske kiseline za kalcij i druge dvovalentne katione, apsorpcija klodronske kiseline značajno se smanjuje kada uzimate lijek hranom ili lijekovima koji sadrže dvovalentne katione.

Kod uzimanja klodronske kiseline unutar jednog sata prije obroka, relativna bioraspoloživost iznosi 91%, tijekom 30 minuta - 69%, odnosno (smanjenje bioraspoloživosti nije statistički značajno).

Uočene su i značajne fluktuacije u apsorpciji klodronske kiseline iz gastrointestinalnog trakta, kako kod različitih bolesnika, tako i kod istog bolesnika. Unatoč značajnim fluktuacijama brzina apsorpcije kod istog bolesnika, količina primljena tijekom produljenog liječenja klodronskom kiselinom ostaje konstantna.

Raspodjela Vezanje klodronske kiseline na proteine ​​u plazmi je malo. Klodronska kiselina snažno se veže za kosti.

Izlučivanje Izlučivanje klodronske kiseline iz krvnog seruma karakteriziraju dvije faze: faza raspodjele s T1 / 2 oko 2 sata i faza eliminacije koja se odvija vrlo sporo, jer se klodronska kiselina snažno veže za koštano tkivo. Klodronska kiselina izlučuje se prvenstveno bubrezima..

Oko 80% se određuje u urinu u roku od nekoliko dana nakon uzimanja lijeka. Klodronska kiselina povezana s koštanim tkivom (oko 20% apsorbirane doze) izlučuje se iz tijela sporije. Bubrežni klirens iznosi oko 75% plazma. Ne postoji jasna veza između koncentracije klodronske kiseline u plazmi i terapijskog učinka ili nuspojava. Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima. Farmakokinetički profil lijeka ne ovisi o dobi, metabolizmu lijeka ili funkcionalnom oštećenju, s izuzetkom bubrežnog zatajenja što uzrokuje smanjenje bubrežnog klirensa klodronske kiseline.

Posebni uvjeti

Tijekom terapije Bonefosom potrebno je osigurati da pacijent primi dovoljnu količinu tekućine. To je posebno važno prilikom propisivanja Bonefosa u obliku iv infuzije, kao i bolesnicima s hiperkalcemijom i zatajenjem bubrega..

Unošenje Bonefosa u dozi znatno većoj od preporučene može uzrokovati ozbiljno oštećenje bubrega, osobito kad je brzina infuzije previsoka. Primjena u pedijatriji Sigurnost i učinkovitost ovog lijeka kod djece nisu dokazane.

Struktura

  • 1 kapa. klodronat dinatrijev tetrahidrat 500 mg, uklj. dinatrijev kloronat bezvodni 400 mg Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, talk, kalcijev stearat, silicijev dioksid, koloidni bezvodni.

Sastav ljuske kapsule: želatina, titanijev dioksid (E171), željezni oksid crveni (E172), željezni oksid žuti (E172). 1 ml 1 amp. dinatrijev klodronat tetrahidrat 75 mg 375 mg, uključujući.

dinatrijev klodronat bezvodni 60 mg 300 mg Pomoćne tvari: natrijev hidroksid, voda d / i.

Bonefosove indikacije za uporabu

  • - osteolitičke metastaze malignih tumora u kosti; - mijelom (multipli mijelom); - prevencija razvoja koštanih metastaza primarnog karcinoma dojke; - hiperkalcemija zbog malignih tumora.

Kontraindikacije Bonefosa

  • - trudnoća; - razdoblje dojenja; - istodobna terapija s drugim bisfosfonatima; - dob djece (zbog nedostatka kliničkog iskustva); - preosjetljivost na klodronsku kiselinu, druge bisfosfonate ili bilo koje druge komponente koje čine lijek. Bonefos® treba primjenjivati ​​s pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega..

Nuspojave Bonefosa

  • Iz probavnog sustava: oko 10% - mučnina, povraćanje i proljev obično u blagom obliku (češće kada se lijek koristi u velikim dozama); često - povećana razina aminotransferaza obično je u granicama normale; rijetko - porast razine aminotransferaza, 2 puta veće od normalnog pokazatelja, nije praćeno oslabljenom funkcijom jetre.

Sa strane metabolizma: često - asimptomatska hipokalcemija, rijetko - hipokalcemija, popraćena kliničkim manifestacijama; moguće promjene koncentracije alkalne fosfataze u serumu. U bolesnika s metastazama, razina alkalne fosfataze također se može povećati zbog prisutnosti metastaza u jetri i kostima.

Iz endokrinog sustava: povećanje koncentracije paratireoidnog hormona u serumu (obično u kombinaciji sa smanjenjem razine kalcija). Iz dišnog sustava: vrlo rijetko - u bolesnika s bronhijalnom astmom, s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu, anamnezu respiratornog zatajenja, bronhospazam.

Dermatološke reakcije: rijetko - manifestacije na koži, prema kliničkoj slici, koje odgovaraju alergijskim reakcijama. Iz mokraćnog sustava: rijetko - oštećenje bubrežne funkcije (povećani serumski kreatinin i proteinurija), teško zatajenje bubrega, posebno nakon brze iv infuzije klonata u velikim dozama.

Neželjene reakcije mogu se primijetiti i prilikom uzimanja lijeka unutar, i kad se nalazi / unosi, iako učestalost tih reakcija može varirati.

Interakcija lijekova

Postoje dokazi o povezanosti klodronata i oslabljene funkcije bubrega tijekom propisivanja NSAID-a, najčešće diklofenaka. Zbog velike vjerojatnosti razvoja hipokalcemije, potrebno je biti oprezan prilikom propisivanja klodronata zajedno s aminoglikozidima.

Objavljeno je da istodobna primjena estramustin fosfata zajedno s klodronatom dovodi do povećanja koncentracije estramustin fosfata u krvnom serumu do 80%.

Klodronat tvori slabo topive komplekse s dvovalentnim kationima, stoga istodobna primjena prehrambenih proizvoda ili lijekova koji sadrže dvovalentne katione, na primjer, antacide ili pripravke željeza, dovodi do značajnog smanjenja bioraspoloživosti klodronske kiseline.

Farmaceutske interakcije Kompatibilnost koncentrata za infuzijsku otopinu s drugim lijekovima ili otopinama za injekcije nije ispitivana. Lijek treba razrijediti i davati samo u skladu s navedenim preporukama..

Uvjeti skladištenja

Podaci koje pruža Državni registar lijekova.

Cijene Bonefosa u drugim gradovima

Kupite Bonefos, Bonefos u Sankt Peterburgu, Bonefos u Novosibirsku, Bonefos u Jekaterinburgu, Bonefos u Nižnjem Novgorodu, Bonefos u Kazanu, Bonefos u Čeljabinsku, Bonefos u Omsku, Bonefos u Samara, Bonefos u Rostov-on-Donu, Bonefos Bonefos u Krasnojarsku, Bonefos u Permu, Bonefos u Volgogradu, Bonefos u Voronežu, Bonefos u Krasnodaru, Bonefos u Saratovu, Bonefos u Tjumenju Dostava narudžbe u Moskvi