Movalis

  • Artroza

Glavni aktivni sastojak Movalisa je meloksikam. To je nesteroidni protuupalni lijek koji je selektivni inhibitor ciklooksigenaze-2. To je derivat enonske kiseline. Djelatna tvar ima analgetski, protuupalni i antipiretski učinak na tijelo, a također blokira rad specifičnog enzima koji je izravno uključen u razvoj upalnih procesa.

indikacije
Movalis je učinkovit za simptome reumatoidnog artritisa;
Movalis sa simptomima osteoartroze;
Movalis sa simptomima ankilozirajućeg spondilitisa (ankilozirajući spondilitis):
Movalis za sindrome boli kod osteoartritisa, artroze, degenerativnih bolesti zglobova.

Način primjene
Movalis se može koristiti IM samo u prvih nekoliko dana liječenja. Za naknadnu terapiju treba propisati oblike doziranja lijeka za oralnu primjenu (tablete).
Uz reumatoidni artritis i ankilozirajući spondilitis, lijek se propisuje u količini od 15 mg / dan, kada se postigne pozitivan terapeutski učinak, doza se može smanjiti na 7,5 mg / dan.
Uz osteoartrozu, dnevna doza je 7,5-15 mg / dan.
Maksimalna dnevna doza je 15 mg.
Unutar bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava, liječenje treba započeti s dozom od 7,5 mg / dan.
U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega koji su podvrgnuti hemodijalizi, lijek je propisan u dnevnoj dozi od 7,5 mg.
U bolesnika s umjerenim zatajivanjem bubrega (CC više od 25 ml / min), smanjenje doze nije potrebno.
Movalis tablete treba uzimati s hranom, ispirati vodom ili drugim pićem..
Movalis otopinu treba primijeniti duboko u ulju.

Nuspojave:
Zapravo, lijek može utjecati na gotovo sve organe i sustave tijela.

Probavni sustav:
Do 5 posto onih koji uzimaju lijek mogu osjetiti mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, nadimanje, proljev i zatvor. Ostali simptomi (kao što su belching, ezophagitis, ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta, latentno ili makroskopsko krvarenje u probavnom sustavu, kolitis i gastritis) imaju manje od 0,1 posto.

Hematopoetski sustav:
Povremeno uporaba lijeka može izazvati anemiju, još manje - leukopenija, trombocitopenija, doprinosi promjeni broja pojedinih vrsta bijelih krvnih stanica po jedinici mjerenja.

Kožne reakcije:
Svrab, osip, stomatitis, urtikarija, fotoosjetljivost.
U nekim se slučajevima može pojaviti alergijska reakcija..

Dišni sustav:
Izuzetno rijetki mogu biti akutni napadi bronhijalne astme.

Živčani sustav:
Glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, pospanost, promjene raspoloženja, nervoza.
Kardiovaskularni sustav:
Edemi, promjene krvnog tlaka, ispiranje i palpitacije.

Vizija:
Oštećenje vida i konjuktivitis.

kontraindikacije:
Ovaj lijek ih ima puno. Prilikom propisivanja ne zaboravite obavijestiti liječnika o prisutnosti sljedećih bolesti i poremećaja u radu organa:
- aktivna faza peptičkog čira;
- teški oblici zatajenja jetre i bubrega;
- preosjetljivost na bilo koje lijekove i alergijske reakcije;
- naglašena trijada "aspirina" (u osnovi je kombinacija ponavljajuće polipoze nosa i paranazalnih sinusa, bronhijalne astme i netolerancije na lijekove pirazolona).

Kontraindikacija za movalis koji se ubrizgava je unos antikoagulansa od strane pacijenta, jer to može izazvati razvoj intramuskularnih hematoma.
Rektalna primjena lijeka izuzetno je nepoželjna kod upalnih bolesti rektuma i analnog odjela.
Kontraindikacije za uzimanje lijeka su i starost, trudnoća i dojenje..

Trudnoća:
Uzimanje lijeka je kontraindicirano.

Interakcija s drugim lijekovima:
Ako su lijekovi iz skupine NSAID propisani za liječenje bilo koje bolesti, tada može postojati rizik od bolesti gastrointestinalnog trakta, krvarenja i razvoja peptičkih čira. U nekim slučajevima lijek može smanjiti učinkovitost intrauterinog uređaja. Pacijenti koji koriste Movalis s diureticima trebali bi prvo pregledati svoje bubrege i stalno piti dovoljno tekućine..
Osim toga, lijek značajno smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova..
Može izazvati kašnjenje natrija, kalija, slabi djelovanje saluretika, možda progresiju zatajenja srca, arterijsku hipertenziju.

Lijek za injekcije ne smije se miješati u istoj štrcaljki s drugim.
Istodobnom primjenom anatacida, cimetidana, digoksina, furosemida i meloksikama, interakcije farmakokinetičkih lijekova nisu otkrivene.

Predozirati:
U slučaju predoziranja, moguće je pojačati gore navedene nuspojave lijeka. Da biste to izbjegli, preporučuje se ispiranje želuca..

Obrazac za izdavanje:
Dostupno u obliku tableta i kapsula, suspenzija za oralnu primjenu, otopina za injekcije i supozitorija za rektalnu primjenu.

sinonimi:
Meloksikam (Meloksikam)

Dodatno:
Poseban oprez treba biti oprezan prilikom propisivanja lijeka starijim osobama.

Movalis tablete: upute za uporabu

Movalis tablete - nesteroidni protuupalni lijek, imaju analgetske i antipiretske učinke.

Obrazac za puštanje

Tablete su žute, svijetložute boje okruglog oblika, s jednom konveksnom stranom, na kojoj se nalazi otisak logotipa tvrtke, i obrezan rub. Lagana hrapavost je prihvatljiva. Ambalaža stanične konture, kartonsko pakiranje.

Struktura

1 tableta sadrži:

  • Djelatna tvar: meloksikam - 7,5 mg ili 15,0 mg.
  • Pomoćne tvari: natrijev citrat dihidrat - 15 mg (30 mg), laktoza monohidrat - 23,5 mg (20 mg), mikrokristalna celuloza - 102 mg (87,3 mg), povidon K25 - 10,5 mg (9 mg), koloidni silicijev dioksid - 3,5 mg (3 mg), krospovidon - 16,3 mg (14 mg), magnezijev stearat - 1,7 mg.

farmakodinamiku

Movalis je dio NSAID grupe. Njegov aktivni sastojak je derivat enonske kiseline, koji ima antipiretsko, protuupalno i analgetsko djelovanje na sve standardne modele upale. Meloksikam ima sposobnost inhibiranja sinteze prostaglandina na mjestu upale, štoviše nego u bubrezima ili na želučanoj sluznici. Ove razlike se objašnjavaju činjenicom da je ovaj lijek selektivni inhibitor enzima COX-2. U usporedbi s inhibitorima COX-1, koji izazivaju razvoj velikog broja nuspojava, izaziva minimalan broj reakcija i pruža izraženiji terapijski učinak.

Kod doze od 7,5 i 15 mg lijekova ne utječe negativno na agregaciju trombocita.

farmakokinetika

Meloksikam se dobro apsorbira iz probavnog trakta. Njegova apsolutna bioraspoloživost je 90%. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon pojedinačne doze lijeka postiže se nakon 5-6 sati. Uz istodobnu primjenu lijeka s anorganskim antacidima ili prehrambenim proizvodima, apsorpcija se ne mijenja. Stabilni farmakokinetički parametri postižu se nakon 3-5 dana (u dozi od 7,5 i 15 mg).

Meloksikam se 99% veže na proteine ​​u plazmi (uglavnom s albuminom). Tvar je u stanju prodrijeti u sinovijalnu tekućinu, dostižući koncentraciju od 50% u njoj. Nakon ponovljenog unutarnjeg unosa, prosječni volumen raspodjele (Vd) je 16 L, koeficijent varijacije je 11-32%.

Lijek se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, tvoreći 4 farmakološki neaktivna derivata. 60% ukupne doze je 5'-karboksimeloksikam (glavni metabolit), nastao tijekom oksidacije intermedijarnog metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikam. Glavnu ulogu u stvaranju ovih metabolita igraju izoencimi CYP2C9 i CYP3A4. Preostala 2 metabolita, odnosno 16% i 4% doze, nastaju pod utjecajem peroksidaze, koju karakterizira promjena u aktivnosti.

Lijek se u istoj količini izlučuje bubrezima i kroz crijeva, u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku, lijekovi se nalaze u tragovima u mokraći, a u količini od 5% u izmetu. Prosječni poluživot Meloksikamata je 13–25 sati. Nakon jedne doze lijekova, plazma klirens iznosi 7-12 ml u minuti..

Blaga bubrežna i jetrena insuficijencija ne utječu značajno na farmakokinetiku lijeka. S umjerenim zatajenjem bubrega, povećava se brzina eliminacije meloksikama. U terminalnom zatajenju bubrega lijek se vrlo slabo veže na proteine ​​u plazmi, što dovodi do povećanja koncentracije slobodne tvari.

Indikacije za uporabu

Movalis se koristi kao lijek za simptomatsku terapiju u sljedećim stanjima:

  • reumatoidni artritis;
  • degenerativne bolesti zglobova karakterizirane jakom boli;
  • ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis);
  • osteoartroze.

kontraindikacije

  • Preosjetljivost ili pojedinačna netolerancija na pojedine komponente lijeka;
  • Sklonost razvoju alergijskih reakcija;
  • Aspirin triada (netolerancija na NSAID, bronhijalnu astmu, polipozni rinosinusitis);
  • Djeca mlađa od 12 godina (s izuzetkom maloljetničkog reumatoidnog artritisa);
  • Starija dob;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Zatajenje jetre i bubrega (teški oblici patologije);
  • Prijem antikoagulansa;
  • Ulcerozni kolitis u akutnom stadiju, Crohnova bolest;
  • Čir na želucu i 12-crijevima (stadij pogoršanja);
  • Terapija postoperativne boli s bypassom koronarnih arterija;
  • Nekontrolirano teško zatajenje srca.

Način primjene

U simptomatskom liječenju osteoartroze dnevna doza lijeka je 7,5-15 mg (propisao ga je liječnik).

Prikazani su pacijenti koji pate od reumatoidnog artritisa i ankilozirajućih spondilitisa koji uzimaju lijekove od 15 mg / dan. Nakon postizanja terapijskog učinka, može se smanjiti na 7,5 mg.

Uz povećani rizik od nuspojava, lijek započinje s dozom od 7,5 mg / dan. Pacijenti s teškim zatajivanjem bubrega koji su podvrgnuti postupcima hemodijalize, prema medicinskim indikacijama, mogu uzimati ne više od 7,5 mg dnevno.

Minimalna preporučena doza za adolescente starije od 12 godina je 0,25 mg / dan. Lijek treba uzimati jednom dnevno, uz obroke, s puno tekućine..

Ukupna dnevna doza Movalisa ne smije prelaziti 15 mg.

Primjena tableta kod djece

Lijek je kontraindiciran djeci mlađoj od 12 godina zbog nemogućnosti odabira odgovarajuće doze za ovu dobnu skupinu.

Ukupnu dnevnu dozu treba uzimati odjednom, uz obroke, ispiranu vodom ili drugom tekućinom..

Interakcija lijekova

U kombinaciji sa salicilatima i drugim inhibitorima sinteze prostaglandina, rizik od pojave gastrointestinalne sluznice i razvoja gastrointestinalnog krvarenja značajno se povećava.

Istodobnom primjenom s litijevim pripravcima povećava se njegova koncentracija u krvnoj plazmi zbog smanjenog izlučivanja putem bubrega.

Movalis smanjuje tubularnu sekreciju metotreksata, povećavajući njegovu hematološku toksičnost, ali bez promjene farmakokinetike lijeka.

Smanjuje učinkovitost intrauterinskih kontraceptiva.

Istodobna primjena s diureticima može dovesti do dehidracije i razvoja akutnog zatajenja bubrega, u vezi s čim je potrebno prethodno istraživanje stanja bubrega i podrška primjeni odgovarajuće hidratacije..

Movalis smanjuje aktivnost antihipertenzivnih tvari zbog inhibicije prostaglandina s vazodilatacijskim svojstvima.

Kombiniranom primjenom NSAID-a s antagonistima angiotenzin-2 dolazi do smanjenja glomerularne filtracije, što uz oslabljenu funkciju bubrega može uzrokovati razvoj zatajenja bubrega..

Lijek je u mogućnosti komunicirati s hipoglikemijskim lijekovima.

Nuspojave

Iz probavnog trakta: bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, nadimanje, ezofagitis, belching, kolitis, gastritis, ulceracija sluznice probavnog trakta, skriveno ili očito krvarenje u probavnom sustavu..

S kože: hiperemija, svrbež, osip, urtikarija, fotoosjetljivost. Quinckeov edem, anafilaksija (u vrlo rijetkim slučajevima).

Iz hemopoetskog sustava: anemija, trombocitopenija, leukopenija (rijetko).

Na dijelu dišnog sustava: akutni napadi bronhijalne astme.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, zujanje u ušima, pojačana nervoza, promjene raspoloženja.

Na dijelu organa vida: konjuktivitis, oslabljen vid.

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: vrućica, promjene krvnog tlaka, ubrzani rad srca.

Predozirati

Uz nekontroliranu primjenu lijeka, pogoršava se ozbiljnost nuspojava. Do danas ne postoji specifičan protuotrov. U slučaju predoziranja propisano je ispiranje želuca i provodi se simptomatsko liječenje.

posebne upute

Kada koriste NSAID, pacijenti s bolestima probavnog trakta moraju redovito nadzirati svoje stanje kod liječnika. U slučaju krvarenja u probavnom sustavu, lijek treba odmah prekinuti. Također je potrebno prekinuti liječenje Movalisom uz značajno povećanje aktivnosti transaminaza ili drugih pokazatelja jetrene funkcije.

Ispitivanja utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilima ili obavljanje poslova koja zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija nisu provedena. Pacijentima s oštećenjem vida ili poremećajima središnjeg živčanog sustava tijekom uzimanja Movalisa preporučuje se suzdržati se od ove aktivnosti.

Uvjeti za odmor

Lijek se odnosi na lijekove na recept.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu, van dosega djece, na temperaturi ne većoj od 30 C. Rok trajanja 3 godine. Nakon tog razdoblja lijek je zabranjen.

Prosječna cijena Movalis tableta u ljekarnama u Moskvi iznosi:

  • tablete 15 mg 10 kom. - 500-600 rub.
  • tablete 15 mg 20 kom. - 800-900 rub.
  • tablete 7,5 mg 20 kom. - 650-700 rub.

Proizvođač

Boehringer Ingelheim International, Njemačka

Movalis - lijek protiv bolova u zglobovima i kralježnici

Ako se osoba žali na bolove u zglobovima i kralježnici, ako joj je dijagnosticiran reumatoidni artritis, osteoartritis ili ankilozirajući spondilitis, tada će mu najvjerojatnije liječnik propisati Movalis. Za što? Movalis je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), koji, sudeći po imenu, ublažava upalu, snižava temperaturu i ublažava bol. Štoviše, aktivna komponenta Movalis - meloksikam - ublažava bilo kakve upale. To dokazuju klinička ispitivanja..

Meloksikam inhibira sintezu prostaglandina (Pg), a ovaj je, kao što znate, posrednik upale. Odnosno, Movalis djeluje bodovno.

Što se tiče hrskavice, tijekom trajanja Movalisa ona ne doživljava negativan učinak.

Farmakološko tržište ima raznolike oblike doza lijeka: tablete, injekcije, rektalni čepići (čepići), suspenzije.

Slika 1 - Movalis protiv artritisa prstiju na ruci

Vrijedno je napomenuti da su injekcije namijenjene za prva 2-3 dana terapije, kada je najočitiji sindrom upale i boli. Nakon ublažavanja boli i upale, liječenje se nastavlja dostupnim doznim oblicima..

Analgetski učinak može se primijetiti već nakon 30 minuta i traje oko dan nakon uzimanja Movalisa.

Također, ako se promatra propisana doza, tada lijek ne utječe na vrijeme krvarenja i ne mijenja agregaciju trombocita. Ovo razlikuje meloksikam od Ibuprofena, Indometacina, Diklofenaka i Naproksena..

indikacije

Koje tablete pomažu?

  • simptomatsko liječenje pogoršane osteoartroze;
  • dugotrajno liječenje nespecifičnog infektivnog poliartritisa i reumatoidnog spondilitisa.

Zašto injekcije Movalisa?

  • kratkotrajno liječenje akutnog napada infektivnog nespecifičnog poliartritisa ili reumatoidnog spondilitisa, kada su rektalni i oralni putevi primjene Movalisa nemogući.

Za što je suspenzija propisana??

    simptomatsko liječenje osteoartroze (uključujući bolnu komponentu), reumatoidni artritis (uključujući juvenilni artritis), reumatoidni spondilitis.

kontraindikacije

Upotreba Movalisa zabranjena je u sljedećim slučajevima:

  • aktivno gastrointestinalno krvarenje, nedavno cerebrovaskularno krvarenje ili utvrđena dijagnoza bolesti koagulacije krvi;
  • istodobna antikoagulantna terapija, kao postoji rizik od intramuskularnih hematoma;
  • ozbiljno zatajenje jetre;
  • ozbiljno zatajenje srca;
  • ozbiljno zatajenje bubrega (ako se hemodijaliza ne provede, QC

Movalis

Movalis: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Movalis

ATX kôd: M01AC06

Djelatna tvar: meloksikam (meloksikam)

Proizvođač: Instituto De Angeli S.r.L (Italija), Boehringer Ingelheim Espana SA (Španjolska), Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG. (Njemačka)

Ažuriranje opisa i fotografije: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 497 rubalja.

Movalis - lijek s protuupalnim, analgetskim i antipiretskim učinkom, koji se koristi u simptomatskom liječenju reumatoidnog artritisa i osteoartritisa.

Oblik i sastav izdavanja

Movalis je dostupan u sljedećim doznim oblicima:

  • Tablete: od blijedo žute do žute boje, s jedne strane - konkavnog rizika i koda, s druge (konveksno sa pošećenim rubom) - dozvoljen je proizvođačev logotip, površinska hrapavost (u blisterima od 10 kom., 1 ili 2 blistera u kartonskoj kutiji );
  • Suspenzija za oralnu primjenu: viskozna, žućkasta sa zelenim nijansama (u tamnim staklenim bocama od 100 ml, 1 bočici u kartonskom paketu zajedno s doznom žlicom);
  • Otopina za intramuskularnu primjenu: prozirna, žuta sa zelenim nijansama (u bezbojnim staklenim ampulama od 1,5 ml, 3 ili 5 ampula u blisterima ili na paleti, 1 ili 2 pakiranja ili paleta u kartonskoj kutiji);
  • Rektalni čepići: žućkasto-zelena, glatka, na dnu - udubljenje (u blisterima za pakiranja od 6 kom., 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

  • Djelatna tvar: meloksikam - 7,5 ili 15 mg;
  • Pomoćne komponente (7,5 mg / 15 mg): magnezijev stearat - 1,7 / 1,7 mg, povidon K25 - 10,5 / 9 mg, laktoza monohidrat - 23,5 / 20 mg, natrijev citrat dihidrat - 15/30 mg, krospovidon - 16,3 / 14 mg, mikrokristalna celuloza - 102 / 87,3 mg, koloidni silicijev dioksid - 3,5 / 3 mg.

Sastav od 5 ml suspenzije za oralnu primjenu uključuje:

  • Djelatna tvar: meloksikam - 7,5 mg;
  • Pomoćne komponente: aroma maline - 10 mg, natrijev benzoat - 7,5 mg, 70% sorbitol - 1750 mg, monohidrat limunske kiseline - 6 mg, natrijev saharinat - 0,5 mg, hidroteloza - 5 mg, natrijev dihidrogen fosfat dihidrat - 100 mg, ksilitol - 750 mg, 85% glicerol - 750 mg, koloidni silicijev dioksid - 50 mg, pročišćena voda - 2463,5 mg.

Sastav 1 ml otopine za intramuskularnu injekciju uključuje:

  • Djelatna tvar: meloksikam - 10 mg;
  • Pomoćne komponente: glicin - 7,5 mg, meglumin - 9,375 mg, natrijev klorid - 4,5 mg, natrijev hidroksid - 0,228 mg, poloksamer 188 - 75 mg, glikofurfural - 150 mg, voda za injekcije - 1279,482 mg.

Sastav 1 rektalnog čepića uključuje:

  • Djelatna tvar: meloksikam - 7,5 ili 15 mg;
  • Pomoćne komponente: supozitorij BP (masa supozitorija), gliceril hidroksid stearat polietilen glikola (gliceril hidroksistearat makrogol).

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Movalis je nesteroidni protuupalni lijek koji pripada kategoriji derivata enonske kiseline. Svi standardni modeli upale potvrđuju izraženi protuupalni učinak meloksikama. Njegov mehanizam djelovanja je inhibiranje proizvodnje prostaglandina poznatih kao upalni mediatori.

In vivo meloksikam u većoj mjeri inhibira sintezu prostaglandina u žarištu upale nego u bubrezima ili želučanoj sluznici. To je zbog veće selektivnosti inhibicije ciklooksigenaze-2 (COX-2) u usporedbi s ciklooksigenazom-1 (COX-1). Stručnjaci vjeruju da je terapeutski učinak NSAID-a (nesteroidni protuupalni lijekovi) povezan s inhibicijom COX-2, dok inhibicija COX-1, koji je jedan od stalno prisutnih izoenzima, može pridonijeti razvoju nuspojava iz bubrega i želuca. Selektivnost aktivne komponente Movalisa u odnosu na COX-2 potvrđena je korištenjem različitih ispitnih sustava i in vivo i in vitro.

Sposobnost meloksikama da selektivno inhibira COX-2 dokazana je kad se in vitro ljudska krv koristi kao testni sustav. Tijekom eksperimenta ustanovljeno je da tvar (u dozama od 7,5 i 15 mg) aktivnije inhibira COX-2, iskazujući značajniji inhibitorni učinak na proizvodnju prostaglandina E2, čiji je stimulator lipopolisaharid (reakcija koja se odvija pod kontrolom COX-2), o sintezi tromboksana koji je uključen u proces zgrušavanja krvi (reakcija koja se odvija pod kontrolom COX-1). Ozbiljnost ovih učinaka određena je dozom. Ex vivo studije pokazuju da meloksikam (u dozama od 7,5 i 15 mg) ne utječe na vrijeme krvarenja i agregaciju trombocita.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave iz gastrointestinalnog trakta uočene su općenito rjeđe kada su uzimali Movalis u dozama od 7,5 i 15 mg, nego s ostalim NSAID-ima uzetim za usporedbu. Ova razlika u učestalosti nuspojava iz gastrointestinalnog trakta u praksi očituje se rjeđom pojavom simptoma kao što su bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, dispepsija. Učestalost krvarenja, čira i perforacija u gornjem dijelu probavnog trakta, za koje se pretpostavlja da su povezani s primjenom meloksikama, je mala i određena je dozom Movalisa.

farmakokinetika

Meloksikam se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, što potvrđuje njegova visoka apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene (doseže 90%). Nakon jedne doze lijeka, maksimalna koncentracija tvari u plazmi postiže se u roku od 5-6 sati. Stupanj apsorpcije se ne mijenja kombinacijom Movalisa s unosom hrane ili anorganskih antacida. Pri uzimanju lijeka iznutra u dozama od 7,5 i 15 mg, njegov sadržaj u krvi proporcionalan je dozi. Stabilni farmakokinetički pokazatelji meloksikama utvrđeni su unutar 3-5 dana nakon početka terapije. Maksimalne i bazne koncentracije lijeka nakon uzimanja jednom dnevno imaju relativno mali raspon razlika, koje se primjenjuju u dozi od 7,5 mg, 0,4-1 µg / ml, s dozom od 15 mg, 0,8 152 µg / ml (odnosno minimalne i maksimalne koncentracije naznačene su tijekom razdoblja stabilnih vrijednosti farmakokinetičkih parametara). Ponekad postoje vrijednosti koje su izvan navedenih raspona.

Nakon intramuskularne primjene, meloksikam se potpuno apsorbira. Relativna bioraspoloživost u usporedbi s oralnom bioraspoloživošću doseže 100%. S tim u vezi, pri prelasku s otopine za intramuskularnu primjenu na Movalis oralne oblike doziranja, nije potrebno prilagođavanje doze. Nakon intramuskularne primjene 15 mg lijeka, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi postiže se za oko 60–96 minuta i iznosi 1,6–1,8 µg / ml.

Meloksikam karakterizira visoki stupanj vezanja na proteine ​​u plazmi, uglavnom s albuminom (otprilike 99%). Određuje se u sinovijalnoj tekućini, čiji je sadržaj oko 50% tvari u plazmi. Nakon opetovane oralne primjene Movalisa u rasponu doza od 7,5-15 mg, volumen raspodjele je približno 16 L (koeficijent varijacije je od 11 do 32%).

Meloksikam se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, tvoreći 4 derivata s gotovo nikakvim farmakološkim djelovanjem. Glavni metabolit je 5'-karboksimeloksikam (60% uzete doze), koji nastaje oksidacijom intermedijarnog metabolita 5′-hidroksimetilmeloksikama. Potonji se također izlučuje, ali u manjoj količini (9% doze). Studije in vitro potvrđuju da izoenzim CYP2C9 igra značajnu ulogu u ovom metaboličkom procesu. Također, u njega je dodatno uključen izoenzim CYP3A4. Stvaranje još dva metabolita (u koje se prenosi 16% i 4% doze) odvija se uz sudjelovanje peroksidaze, čija aktivnost, pretpostavlja se, varira ovisno o individualnim karakteristikama tijela.

Meloksikam se izlučuje u jednakom omjeru s urinom i izmetom, uglavnom u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku, manje od 5% dnevne doze izluči se kroz crijeva. U mokraći se ne mijenjaju samo koncentracije meloksikama u tragovima. Prosječni poluživot je 13-25 sati.

Klirens u plazmi varira od 7 do 12 ml / min nakon jedne doze Movalisa.

Disfunkcije jetre, kao i bubrežno zatajenje blage ozbiljnosti, praktički ne utječu na farmakokinetiku meloksikama. Brzina izlučivanja lijeka iz tijela značajno je veća kod bolesnika s umjerenim zatajenjem bubrega. U bolesnika s bubrežnim zatajenjem u krajnjem stadiju, meloksikam se manje veže za proteine ​​plazme. U tom slučaju, povećanje volumena raspodjele može uzrokovati veće koncentracije slobodnog meloksikama, stoga se pacijentima u ovoj kategoriji ne preporučuje propisivanje Movalisa u dnevnoj dozi većoj od 7,5 mg.

U starijih bolesnika farmakokinetički parametri meloksikama ostaju gotovo isti kao u mladih bolesnika. U takvih bolesnika prosječni plazma klirensa tijekom razdoblja stabilne ravnotežne vrijednosti farmakokinetičkih parametara je nešto niži nego u bolesnika mlade dobi. Promatranja pokazuju da starije žene imaju veće vrijednosti područja ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) i produženi poluživot u usporedbi s mladim pacijentima, muškim i ženskim.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Movalis je propisan za simptomatsku terapiju sljedećih bolesti:

  • Reumatoidni artritis;
  • Osteoartritis, uključujući degenerativne bolesti zglobova, artroza;
  • Ankilozantni spondilitis.

kontraindikacije

  • Kombinacija bronhijalne astme (pune ili djelomične), ponavljajuće polipoze paranazalnih sinusa i nosa s netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove (trenutno ili u povijesti);
  • Peptički čir i / ili perforacija želuca i dvanaesnika (s pogoršanjem ili nedavno premješten);
  • Aktivno krvarenje u probavnom sustavu; nedavno cerebrovaskularno krvarenje ili potvrđene bolesti sustava zgrušavanja krvi;
  • Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis (s pogoršanjem);
  • Progresivna bolest bubrega, teško zatajenje bubrega (s potvrđenom hiperkalemijom; klirens kreatinina manji od 30 ml u minuti; u slučajevima kada se hemodijaliza ne provodi);
  • Teško zatajenje jetre;
  • Nekontrolirano teško zatajenje srca;
  • Postoperativna bol povezana s bypassom koronarnih arterija;
  • Rijetka nasljedna intolerancija na galaktozu (prilikom propisivanja lijeka u obliku tableta (maksimalna dnevna doza Movalisa 7,5 / 15 mg, uključuje 47/20 mg laktoze));
  • Rijetka nasljedna intolerancija na fruktozu (prilikom propisivanja lijeka u obliku suspenzije za oralnu primjenu (maksimalna dnevna doza uključuje 2450 mg sorbitola);
  • Starost do 18 godina (prilikom propisivanja lijeka u obliku injekcijske otopine); do 12 godina (prilikom propisivanja lijeka u obliku tableta, suspenzije za oralnu primjenu, supozitorija, s izuzetkom primjene Movalisa u liječenju juvenilnog reumatoidnog artritisa);
  • Trudnoća i razdoblje dojenja;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka, kao i na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove (postoji mogućnost razvoja unakrsne preosjetljivosti).

Relativni (Movalis treba koristiti s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja):

  • Bolest perifernih arterija;
  • Kogetivno zatajenje srca;
  • Povijest bolesti gastrointestinalnog trakta (s infekcijom Helicobacter pylori);
  • Koronarna bolest srca;
  • Cerebrovaskularna bolest;
  • Zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina od 30 do 60 ml u minuti);
  • Dijabetes;
  • Hiperlipidemija i / ili dislipidemija;
  • Često pijenje i pušenje;
  • Dugotrajna terapija nesteroidnim protuupalnim lijekovima;
  • Istodobna primjena metotreksata u dozi od 15 mg tjedno;
  • Kombinirana uporaba sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina, antiagregacijskim tvarima, antikoagulansima, oralnim glukokortikosteroidima;
  • Starija dob.

Upute za uporabu Movalis: metoda i doziranje

Movalis se preporučuje kratko vrijeme upotrebljavati u najnižoj učinkovitoj dozi, jer to smanjuje vjerojatnost nuspojava.

Tablete i suspenzija za oralnu primjenu

Oralni movalis poželjno je uzimati prije jela.

U pravilu je propisan sljedeći režim doziranja (dnevna doza):

  • Osteoartroza - 7,5 mg (moguće dvostruko povećanje doze);
  • Reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis - 15 mg (smanjenje doze 2 puta moguće).

Uz povećan rizik od nuspojava, preporučuje se liječenje započeti s dozom od 7,5 mg dnevno.

Višestruka upotreba - 1 put dnevno.

Djeci mlađoj od 12 godina koja se liječi juvenilnim reumatoidnim artritisom propisuje se Movalis u obliku suspenzije za oralnu primjenu. Doza se izračunava na temelju tjelesne težine - 0,125 mg / kg (maksimalno - 7,5 mg dnevno). Preporučuje se sljedeći režim doziranja (količina aktivne tvari / količina suspenzije):

  • 12 kg: 1,5 mg / 1 ml;
  • 24 kg: 3 mg / 2 ml;
  • 36 kg: 4,5 mg / 3 ml;
  • 48 kg: 6 mg / 4 ml;
  • Od 60 kg: 7,5 mg / 5 ml.

Maksimalna doza Movalisa u djece od 12-18 godina s maloljetničkim reumatoidnim artritisom iznosi 0,25 mg / kg, ali ne više od 15 mg dnevno.

Intramuskularna otopina

Intramuskularne injekcije Movalisa obično se propisuju samo tijekom prva 2-3 dana terapije, nakon čega prelaze na upotrebu enteralnih oblika lijeka.

Preporučena dnevna doza je 7,5 mg ili 15 mg (maksimalno), učestalost upotrebe - 1 put dnevno. Doza se određuje težinom upalnog procesa i intenzitetom boli..

Injekcijska otopina mora se davati duboko intramuskularno (intravenska primjena je kontraindicirana). Ne miješajte Movalis s drugim lijekovima u istoj štrcaljki.

Rektalni čepići

Movalis se preporučuje za uporabu u dnevnoj dozi od 7,5 mg, a prema indikacijama moguće je povećanje na 15 mg.

Za bolesnike s zatajenjem bubrega u krajnjem stadiju koji su na hemodijalizi, Movalis je u bilo kojem obliku doziranja propisan u dozi ne većoj od 7,5 mg dnevno. Ispravljanje režima doziranja s umjerenim ili manjim funkcionalnim oštećenjem bubrega (s klirensom kreatinina od 30 ml u minuti) nije potrebno.

Uz istodobnu upotrebu različitih oblika doziranja lijeka, ukupna dnevna doza Movalisa ne smije prelaziti 15 mg dnevno.

Nuspojave

  • Respiratorni sustav: rijetko - bronhijalna astma (u bolesnika s alergijom na acetilsalicilnu kiselinu ili druge nesteroidne protuupalne lijekove);
  • Probavni sustav: često - trbušna bol, dispepsija, proljev, povraćanje, mučnina; rijetko - gastrointestinalno krvarenje (koje se pojavljuje jasno ili implicitno), napuhanost, gastritis, zatvor, podrigivanje, stomatitis; rijetko - ezofagitis, gastroduodenalni ulkusi, kolitis; vrlo rijetko - perforacija gastrointestinalnog trakta;
  • Živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - pospanost, vrtoglavica;
  • Kardiovaskularni sustav: rijetko - povišen krvni tlak, osjećaj "ispiranja" krvi u lice; rijetko - palpitacije;
  • Urinarni sustav: rijetko - promjene funkcionalnih parametara bubrega (povećanje razine uree i / ili kreatinina u serumu), poremećeno mokrenje, uključujući akutno zadržavanje mokraće; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega;
  • Hematopoetski sustav: rijetko - anemija; rijetko - trombocitopenija, leukopenija, promjene u broju krvnih stanica, uključujući promjene u formuli leukocita;
  • Imuni sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti neposrednog tipa; s nepoznatom učestalošću - anafilaktoidne i / ili anafilaktičke reakcije, anafilaktički šok;
  • Um: rijetko - promjenljivost raspoloženja; s nepoznatom učestalošću - zbunjenost, dezorijentacija;
  • Organi osjetila: rijetko - vrtoglavica; rijetko - konjuktivitis, zujanje u ušima, oštećenje vida, uključujući zamagljen vid;
  • Potkožno tkivo i koža: rijetko - angioedem, svrbež, osip na koži; rijetko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; vrlo rijetko - bulozni dermatitis, multiformni eritem; s nepoznatom učestalošću - fotoosjetljivost;
  • Žučni kanali i jetra: rijetko - prolazne promjene pokazatelja jetrene funkcije (osobito, povećani bilirubin ili aktivnost transaminaza); vrlo rijetko - hepatitis;
  • Opći poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja: često - oteklina i bol na mjestu ubrizgavanja; rijetko - oticanje.

Uz kombiniranu upotrebu Movalisa s lijekovima koji inhibiraju koštanu srž (na primjer, s metotreksatom), može se razviti citopenija.

Gastrointestinalno krvarenje, perforacija ili čirevi povezani s terapijom mogu biti fatalni.

Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, postoji mogućnost da se tijekom liječenja Movalisom razvije nefrotski sindrom, glomerulonefritis, bubrežna medularna nekroza i intersticijski nefritis..

Predozirati

Podaci o predoziranju Movalisa trenutno su ograničeni. Vjerojatno će ga pratiti znakovi karakteristični za predoziranje drugih NSAR-a. Teška intoksikacija unošenjem velike doze lijeka u tijelo može se očitovati simptomima poput asistole, promjene krvnog tlaka, boli u epigastričnoj regiji, mučnine, povraćanja, krvarenja u probavnom sustavu, respiratornog zatajenja, akutnog zatajenja bubrega, pospanosti, oslabljene svijesti.

Ne postoji specifičan protuotrov. U slučaju predoziranja, preporučuje se evakuacija sadržaja želuca i propisivanje opće potporne terapije. Uvođenje kolestiramin može ubrzati eliminaciju meloksikama.

posebne upute

Kada se Movalis koristi na koži, mogu se razviti ovako značajni poremećaji kao što je Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza i eksfoliativni dermatitis. Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima s štetnim učincima sluznice i kože, kao i reakcijama preosjetljivosti na lijek, posebno ako su takve reakcije primijećene tijekom prethodnih tečajeva liječenja. U većini slučajeva kožni se poremećaji razvijaju tijekom prvih 30 dana korištenja lijeka. Ponekad takve nuspojave mogu uzrokovati otkazivanje Movalisa.

Tijekom liječenja mogu se pojaviti krvarenja, perforacija i čirevi gastrointestinalnog trakta u bolesnika s poviješću ili odsutnošću alarmantnih simptoma ili podacima o povijesti gastrointestinalnih bolesti. Za starije pacijente posljedice ovih komplikacija su ozbiljnije.

Bolesnici s gastrointestinalnim bolestima trebaju redovito pratiti. S razvojem gastrointestinalnog krvarenja ili ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta, upotrebu Movalisa treba prekinuti.

Liječenje lijekom može dovesti do povećanog rizika od nastanka kardiovaskularne tromboze, napada angine, infarkta miokarda (ponekad s smrtnim ishodom). Rizik od takvih poremećaja raste s produljenom terapijom, kao i u bolesnika s gore navedenim bolestima u povijesti i u slučajevima predispozicije za njihovu pojavu.

Liječenje Movalisom kod bolesnika sa smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi ili sa smanjenim bubrežnim protokom krvi može prouzročiti dekompenzaciju okultnog zatajenja bubrega, jer lijek inhibira sintezu prostaglandina u bubrezima, koji sudjeluju u održavanju bubrežne perfuzije. U pravilu, nakon otkazivanja Movalisa, funkcionalno oštećenje bubrega nestaje. Stariji pacijenti su u najvećoj opasnosti od razvoja tih reakcija; bolesnici s kongestivnim zatajenjem srca, dehidracijom, cirozom, akutnim funkcionalnim oštećenjem bubrega ili nefrotskim sindromom; pacijenti nakon ozbiljnih kirurških intervencija koje mogu dovesti do hipovolemije. U takvih je bolesnika na početku terapije potrebno pažljivo nadzirati bubrežnu funkciju i diurezu. Vjerojatnost razvoja latentnog zatajenja bubrega također se povećava istodobnom primjenom antagonista receptora angiotenzina II, diuretičkih lijekova, inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin.

Istodobnom primjenom Movalisa s diureticima može se razviti kašnjenje natrija, kalija i vode, kao i smanjenje natriuretičkog učinka diuretika. Zbog toga se kod predisponiranih bolesnika znakovi zatajenja srca ili hipertenzije mogu pojačati (potrebno je provesti odgovarajuću hidrataciju i pažljivo pratiti stanje takvih bolesnika).

Periodično tijekom terapije moguće je povećanje aktivnosti transaminaza u krvnom serumu ili drugih funkcionalnih parametara jetre. Ovo povećanje u većini slučajeva bilo je beznačajno i prolazno. Ako su takva kršenja značajna ili se njihova ozbiljnost s vremenom ne smanjuje, potrebno je prekinuti liječenje i nastaviti sa praćenjem otkrivenih laboratorijskih promjena..

Prije imenovanja Movalisa, kao i tijekom kombiniranog liječenja, potrebno je provesti studiju o funkcionalnom stanju bubrega.

Iscrpljeni ili oslabljeni pacijenti trebaju pažljivo nadzirati svoje stanje jer mogu podnijeti nuspojave uzrokovane terapijom još gore.

Imajte na umu da Movalis može prikriti simptome velike zarazne bolesti..

Lijek može utjecati na plodnost, pa se uporaba Movalisa ne preporučuje ženama koje imaju poteškoća u začeću.

Prilikom obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju brze psihomotorne reakcije i povećanu koncentraciju pozornosti (uključujući vožnju) potrebno je uzeti u obzir mogućnost razvoja oštećenja vida, vrtoglavice, pospanosti ili drugih poremećaja središnjeg živčanog sustava.

Trudnoća i dojenje

Imenovanje Movalisa tijekom trudnoće je kontraindicirano. Budući da NSAID prelaze u majčino mlijeko, lijek se ne smije propisati dojiljama..

Meloksikam inhibira sintezu ciklooksigenaze / prostaglandina i može utjecati na plodnost. Ženama koje planiraju trudnoću ne preporučuje se njegovo korištenje. Meloksikam može inhibirati ovulaciju. Stoga pacijenti koji imaju problema sa začećem i koji su podvrgnuti ispitivanju na ovu temu ne smiju uzimati lijek.

S oštećenom funkcijom jetre

U bolesnika s kompenziranom cirozom jetre, nije potrebno prilagođavanje doze.

Interakcija lijekova

Uz kombiniranu upotrebu Movalisa s nekim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

  • Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina: povećani rizik od krvarenja u probavnom sustavu;
  • Ostali inhibitori sinteze prostaglandina, uključujući salicilate i glukokortikoide: postoji povećan rizik od krvarenja u probavnom sustavu i ulceracija u gastrointestinalnom traktu (zbog sinergističkog djelovanja lijekova; kombinacija lijekova se ne preporučuje);
  • Antihipertenzivni lijekovi (diuretici, beta blokatori, vazodilatatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin): njihova se učinkovitost smanjuje;
  • Metotreksat: lučenje tubula smanjuje se i njegova koncentracija u plazmi povećava se bez promjene farmakokinetike i hematološke toksičnosti (istodobna primjena s dozama većim od 15 mg metotreksata tjedno se ne preporučuje; funkcija bubrega i broj krvnih stanica moraju se stalno nadzirati);
  • Antagonisti receptora angiotenzina II: povećava se glomerularna filtracija, što može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega, posebno na pozadini funkcionalnog oštećenja bubrega (prilikom propisivanja kombinacije ovih lijekova trebate nadzirati rad bubrega);
  • Ciklosporin: pojačana je njegova nefrotoksičnost;
  • Litijevi pripravci: povećava se koncentracija litija u plazmi (tijekom imenovanja Movalisa, promjene doze litijevih pripravaka ili njihovog ukidanja, potrebno je pratiti koncentraciju litija);
  • Diuretici: povećava se rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega tijekom dehidracije;
  • Kolestiramin: povećava se brzina eliminacije meloksikama;
  • Intrauterini kontraceptivi: njihova se učinkovitost smanjuje.

Također, prilikom propisivanja kombiniranog liječenja treba uzeti u obzir sljedeća upozorenja:

  • Ostali nesteroidni protuupalni lijekovi: zajednička primjena se ne preporučuje;
  • Oralni hipoglikemijski lijekovi: treba razmotriti mogućnost razvoja interakcije;
  • Diuretici: prije početka terapije potrebno je provesti odgovarajuću hidrataciju, potrebno je proučiti bubrežnu funkciju;
  • Lijekovi za koje je poznata sposobnost inhibicije CYP2C9 i / ili CYP3A4: mora se razmotriti mogućnost farmakokinetičke interakcije.

analoga

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

  • Tablete i suspenzija za oralnu primjenu: 3 godine na temperaturi do 25 ° C;
  • Otopina za intramuskularnu injekciju: 5 godina na tamnom mjestu pri temperaturi do 30 ° C;
  • Rektalni čepići: 3 godine na temperaturama do 30 ° C.

Rok trajanja Movalisa u obliku suspenzije nakon otvaranja boce je 30 dana.

Uvjeti ljetovanja u ljekarni

Recept je dostupan.

Recenzije o Movalisu

Prema pregledima, Movalis je dobio prilično visoku ocjenu od pacijenata. Poznato je da se meloksikam brzo nakuplja u tijelu, izlučuje prilično sporo, a njegova bioraspoloživost veća je od većine analoga. Različiti oblici doziranja omogućuju vam odabir najpovoljnijih od njih u skladu s individualnim preferencijama i indikacijama.

Brojni pregledi pacijenata i liječnika potvrđuju visoku kliničku učinkovitost i minimalnu učestalost nuspojava u usporedbi s drugim nesteroidnim antirepresijskim lijekovima. Iz tog razloga se Movalis koristi za liječenje mnogih patoloških stanja koja prate reumatske bolesti upalne i degenerativne prirode, kao i za uklanjanje sindroma boli s vrućicom i primarnom dismenorejom..

Prema pacijentima, injekcije Movalisa uslijed neposrednog ulaska lijeka u krv mogu se brzo riješiti čak i teške muke. Povoljne recenzije o Movalis tabletama čija je prednost mogućnost dugotrajne uporabe (od 1 mjeseca do 1,5 godina).

Cijena za Movalis u ljekarnama

Približna cijena Movalisa u obliku tableta s dozom od 7,5 mg iznosi 556–680 rubalja (u pakiranju je 20 komada) i 452–573 rubalja (u pakiranju je 10 komada) ili 631–795 rubalja (po pakiranju) 20 komada uključeno). Otopinu za intramuskularnu primjenu možete kupiti u prosjeku za 571–690 rubalja (u ambalaži su 3 ampule) ili 789–940 rubalja (u ambalaži je uključeno 5 ampula). Trošak suspenzije za oralnu primjenu varira od 462 do 850 rubalja. Rektalni čepići trenutno nisu dostupni..

Movalis tablete - upute za uporabu

Matični broj:

Trgovački naziv: Movalis ®

Međunarodno vlasničko ime:

Oblik doziranja:

Struktura
1 tableta sadrži:
Djelatna tvar: meloksikam - 7,5 mg ili 15,0 mg
Pomoćne tvari: natrijev citrat dihidrat -15 mg (30 mg), laktoza monohidrat - 23,5 mg (20 mg), mikrokristalna celuloza - 102 mg (87,3 mg), povidon K25 - 10,5 mg (9 mg), silicij koloidni dioksid - 3,5 mg (3 mg), krospovidon - 16,3 mg (14 mg), magnezijev stearat - 1,7 mg.

Opis
7,5 mg tablete
Okrugle, od blijedo žute do žute tablete. Jedna je strana konveksna s nagnutim rubom. Na konveksnoj strani je logo tvrtke; s druge strane je kodni i konkavni rizik. Dopuštena je hrapavost tableta.
15 mg tablete
Okrugle, od blijedo žute do žute tablete. Jedna je strana konveksna s nagnutim rubom. Na konveksnoj strani je logo tvrtke; s druge strane je kodni i konkavni rizik. Dopuštena je hrapavost tableta.

Farmakoterapijska skupina
Nesteroidni protuupalni lijek - NSAID.
ATX kôd: M01AC06.

Farmakološka svojstva
farmakodinamiku
Movalis je nesteroidni protuupalni lijek, odnosi se na derivate enolne kiseline i ima protuupalno, analgetsko i antipiretsko djelovanje. Izraženi protuupalni učinak meloksikama utvrđen je na svim standardnim modelima upale. Mehanizam djelovanja meloksikama je njegova sposobnost inhibiranja sinteze prostaglandina - poznatih posrednika upale.
In vivo meloksikam u većoj mjeri inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale nego na sluznici želuca ili bubrega.
Te su razlike povezane s selektivnijom inhibicijom ciklooksigenaze-2 (COX-2) u usporedbi s ciklooksigenazom-1 (COX-1). Smatra se da inhibicija COX-2 daje terapeutski učinak NSAID-a, dok inhibicija stalno prisutnog COX-1 izoenzima može izazvati nuspojave iz želuca i bubrega..
Selektivnost meloksikama u odnosu na COX-2 potvrđena je u različitim testnim sustavima, in vitro i ex vivo. Selektivna sposobnost meloksikama da inhibira COX-2 prikazana je kada se koristi in vitro cjelovita ljudska krv kao testni sustav. Ex vivo je otkrio da meloksikam (u dozama od 7,5 i 15 mg) aktivnije inhibira COX-2, ispoljavajući veći inhibitorni učinak na proizvodnju prostaglandina E2, stimulirano lipopolisaharidom (reakcija koju kontrolira COX-2) nego sa proizvodnjom tromboksana koji je uključen u proces zgrušavanja krvi (reakcija kontrolirana COX-1). Ti su učinci ovisili o dozi. Ex vivo pokazao je da meloksikam u preporučenim dozama ne utječe na agregaciju trombocita i vrijeme krvarenja, za razliku od indometacina. diklofenak. ibuprofen i naproksen. što značajno suzbija agregaciju trombocita i povećava vrijeme krvarenja.
U kliničkim ispitivanjima, nuspojave iz gastrointestinalnog trakta (GIT) kao cjeline pojavile su se rjeđe tijekom uzimanja meloksikama 7,5 i 15 mg, nego kad su uzimale druge NSAID s kojima je napravljena usporedba. Ova razlika u učestalosti nuspojava iz gastrointestinalnog trakta uglavnom je posljedica činjenice da se tijekom uzimanja meloksikama rjeđe primjećuju fenomeni poput dispepsije, povraćanja, mučnine, bolova u trbuhu. Učestalost perforacija u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta, čira i krvarenja povezanih s primjenom meloksikama bila je mala i ovisila je o dozi lijeka..
farmakokinetika
Meloksikam se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, što dokazuje visoka apsolutna bioraspoloživost oralno (89%).
Jednom dozom lijeka u obliku tableta postiže se prosječna maksimalna koncentracija u plazmi unutar 5-6 sati. Višekratnom primjenom postiže se ravnotežno farmakokinetika u razdoblju od 3 do 5 dana.
Raspon razlika između maksimalnih (Cmaksimum) i bazne koncentracije (Cmin) lijek tijekom razdoblja farmakokinetike ustaljenog stanja nakon uzimanja jednom dnevno relativno je mali i iznosi 0,4-1,0 µg / ml za dozu od 7,5 mg, a 0,8-2,0 µg / ml za dozu od 15 mg. Maksimalna koncentracija u plazmi tijekom razdoblja farmakokinetike u stanju stabilnosti postiže se u roku od 5-6 sati tijekom uzimanja tableta.
Koncentracija lijeka nakon kontinuiranog davanja lijeka duže od 6 mjeseci slična je koncentracijama koje su zabilježene nakon 2 tjedna oralne primjene 15 mg dnevno. Ako se uzimaju duže od 6 mjeseci, takve su razlike malo vjerojatne.
Istodobni unos hrane ne utječe na apsorpciju lijeka.
Distribucija
Meloksikam se dobro veže na proteine ​​u plazmi (s albuminom - 99%). Meloksikam prodire u sinovijalnu tekućinu: lokalne koncentracije otprilike čine 50% koncentracije u plazmi.
Volumen distribucije je nizak, prosječno 11 litara. Individualne fluktuacije - 30-40%.
Metabolizam
Meloksikam se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri uz nastanak 4 farmakološki neaktivna derivata, određena u urinu. Glavni metabolit, 5'-karboksimeloksikam (60% doze), nastaje oksidacijom intermedijarnog metabolita, 5'-hidroksimetilmeloksikamom, koji se također izlučuje, ali u manjoj mjeri (9% doze). Studije in vitro pokazale su da CYP 2C9 igra važnu ulogu u ovoj metaboličkoj transformaciji, a izoenzim CYP ZA4 ima dodatnu važnost. Peroksidaza je uključena u stvaranje dva druga metabolita (koji čine 16% i 4% doze lijeka). od kojih vjerojatno pojedinačno varira.
Izlučuje se ravnopravno s izmetom i mokraćom, uglavnom u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku manje od 5% dnevne doze izlučuje se izmetom, u urinu u nepromijenjenom obliku, lijek se nalazi samo u tragovima. Prosječni poluživot eliminacije meloksikama je 20 sati.
Klirens u plazmi prosječno iznosi 8 ml / min. Meloksikam pokazuje linearnu farmakokinetiku u dozama od 7,5-15 mg, ako se uzima oralno.
Nedostatak rada jetre i / ili bubrega
Nedostatak jetrene funkcije, kao i blago ili umjereno bubrežno zatajenje ne utječe značajno na farmakokinetiku meloksikama.
Kod terminalnog zatajenja bubrega, povećanje volumena raspodjele može dovesti do većih koncentracija slobodnog meloksikama, tako da u ovih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 7,5 mg.
Stariji pacijenti
U starijih bolesnika prosječni plazma klirensa u stacionarnom stanju je neznatno manji nego u mladih bolesnika.
Tijekom ispitivanja meloksikama u djece, farmakokinetika lijeka proučavana je u dozama korištenim u dozi od 0,25 mg / kg. Kada se uspoređuju pokazatelji u djece različite dobi (2-6 godina, n = 7 i 7-14 godina, n = 11), postoji tendencija smanjenja maksimalne koncentracije u plazmi (Cmaksimum, -34%) i AUC0-∞ (-28%) u male djece, a klirens lijeka (prilagođen tjelesnoj težini) u ovoj skupini djece bio je veći. Koncentracije meloksikama u plazmi kod starije djece i odraslih slične su. U djece obje dobne skupine, poluživot meloksikama iz plazme bio je sličan (13 sati) i nešto kraći nego u odraslih (15-20 sati).

indikacije
Simptomatsko liječenje:
- osteoartritis (artroza, degenerativne bolesti zglobova),
- reumatoidni artritis,
- ankilozantni spondilitis.

kontraindikacije
- Preosjetljivost na aktivni sastojak ili pomoćne komponente lijeka. Postoji mogućnost unakrsne osjetljivosti na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAID;
- Simptomi bronhijalne astme, nosni polipi, angioedem ili urtikarija nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAR-a u povijesti;
- Peptički čir / perforacija želuca i dvanaesnika u akutnom stadiju ili nedavno prebačen;
- Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis u akutnom stadiju;
- Teško zatajenje jetre;
- Teško zatajenje bubrega (ako se hemodijaliza ne provede);
- Akutna gastrointestinalna krvarenja, nedavna cerebrovaskularna krvarenja ili utvrđena dijagnoza bolesti zgrušavanja krvi;
- Teško nekontrolirano zatajenje srca;
- Djeca mlađa od 12 godina, s izuzetkom maloljetničkog reumatoidnog artritisa (ako je zabilježena ta indikacija);
- Trudnoća;
- Dojenje;
- Terapija perioperativne boli kod zaobilaženja koronarnih arterija (CABG);
Pažljivo:
- povijest gastrointestinalnog trakta;
- kongestivno zatajenje srca;
- zatajenje bubrega;
- koronarna bolest srca;
- cerebrovaskularna bolest;
- dislipidemija / hiperlipidemija;
- dijabetes;
- bolest perifernih arterija;
- starija dob;
- produljena uporaba NSAID-a;
- pušenje;
- učestalo pijenje.

Doziranje i primjena

osteoartritis:7,5 mg dnevno. Ako je potrebno, ova se doza može povećati na 15 mg dnevno..
Reumatoidni artritis:15 mg dnevno. Ovisno o terapijskom učinku, ova se doza može smanjiti na 7,5 mg dnevno..
Ankilozantni spondilitis:15 mg dnevno. Ovisno o terapijskom učinku, ova se doza može smanjiti na 7,5 mg dnevno..

U bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava preporučuje se započeti liječenje s dozom od 7,5 mg dnevno..
U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, doza ne smije prelaziti 7,5 mg dnevno.
U adolescenata:
Maksimalna doza u adolescenata je 0,25 mg / kg.
U pravilu se lijek treba koristiti samo u adolescenata i odraslih (vidjeti odjeljak o kontraindikacijama).
Maksimalna preporučena dnevna doza je 15 mg..
Tablete treba oprati vodom ili drugom tekućinom i uzimati s hranom..

Budući da rizik od nuspojava ovisi o dozi i trajanju uporabe, lijek se treba primijeniti u najkraćem mogućem vremenu s najmanjom mogućom učinkovitom dozom.
Kombinirana uporaba. Ukupna dnevna doza Movalisa ®, koja se koristi u obliku tableta, čepića, suspenzija za oralnu primjenu i injekcije, ne smije prelaziti 15 mg.

Nuspojave
Dolje opisane nuspojave, čija je povezanost s primjenom lijeka Movalis ®, smatrane su mogućim.
Nuspojave čiji se odnos uz uporabu lijeka smatrao mogućim i koje su bile registrirane širokom uporabom lijeka obilježene su s *.
Iz hemopoetskih organa:
Promjene u broju krvnih stanica, uključujući promjene u broju bijelih krvnih stanica, leukopenija, trombocitopenija, anemija.
Od imunološkog sustava:
anafilaktoidne / anafilaktičke reakcije *, ostale trenutne reakcije preosjetljivosti *.
Iz središnjeg živčanog sustava:
glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, pospanost, zbunjenost *, dezorijentacija *, promjene raspoloženja *.
Iz gastrointestinalnog trakta:
perforacija gastrointestinalnog trakta, latentno ili očito krvarenje u probavnom sustavu, moguće fatalno, gastroduodenalni čir, kolitis, gastritis *, ezofagitis, stomatitis, bol u trbuhu, dispepsija, proljev, mučnina, povraćanje, zatvor, natečenost, belching, prolazne promjene pokazatelja jetrene funkcije (na primjer, povećana aktivnost transaminaza ili bilirubina), hepatitis *.
Na dijelu kože i na kožnim dodacima:
toksična epidermalna nekroliza *, Stevens-Johnsonov sindrom *, angioedem *, bulozni dermatitis *, multiformni eritem *, pruritus, kožni osip, urtikarija, fotoosjetljivost.
Na dijelu dišnog sustava:
Bronhijalna astma.
Iz kardiovaskularnog sustava:
Povišeni krvni tlak, palpitacije, crvenilo.
Iz genitourinarnog sustava:
akutno zatajenje bubrega *, promjene pokazatelja bubrežne funkcije (povećani kreatinin i / ili urea u krvnom serumu), poremećaji mokrenja, uključujući akutno zadržavanje mokraće *, intersticijski nefritis, glomerulonefritis, bubrežna medularna nekroza, nefrotski sindrom *.
Sa strane organa vida:
konjuktivitis *, oštećenje vida, uključujući zamagljen vid *.
Uobičajene bolesti:
Oteklina.

Predozirati
Antidot nije poznat, u slučaju predoziranja lijekom treba provesti: evakuaciju sadržaja želuca i opću potpornu terapiju. Kolestiramin ubrzava eliminaciju meloksikama.

Interakcije s drugim lijekovima
- Ostali inhibitori sinteze prostaglandina, uključujući glukokortikoide i salicilate
-istodobna primjena s meloksikamom povećava rizik od ulceracije u gastrointestinalnom traktu i gastrointestinalnog krvarenja (zbog sinergizma djelovanja), pa se stoga ne preporučuje. Ne preporučuje se istodobna primjena s drugim nesteroidnim antireroidima..
- Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina - povećani rizik od krvarenja u probavnom sustavu.
- Natrijev polistiren sulfonat - zbog prisutnosti sorbitola u sastavu Movalis ®, zajednička primjena može uzrokovati rizik od nekroze debelog crijeva, s mogućim smrtnim ishodom.
- Antikoagulansi za oralnu primjenu, lijekovi protiv trombocita, heparin za sistemsku primjenu, trombolitička sredstva, inhibitori ponovne pohrane serotonina - istodobna primjena s meloksikamom povećava rizik od krvarenja uslijed inhibicije funkcije trombocita.
- Litijevi preparati - NSAID povećavaju razinu litija u plazmi smanjujući njegovo izlučivanje putem bubrega. Preporučuje se nadzirati razinu litija tijekom imenovanja Movalis ® prilikom promjene doze litijevih preparata i njihovog otkazivanja.
- Metotreksat - NSAID smanjuju tubularnu sekreciju metotreksata, povećavajući tako njegovu koncentraciju u plazmi i hematološku toksičnost, farmakokinetika metotreksata se ne mijenja. U vezi s tim, ne preporučuje se istodobna primjena Movalisa ® i metotreksata u dozi većoj od 15 mg / tjedno..
Rizik od razvoja interakcije između NSAID-a i metotreksata može se pojaviti i kod pacijenata koji koriste metotreksat u malim dozama, posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Zbog toga je potrebno stalno praćenje broja krvnih stanica i rada bubrega..
Kombiniranom primjenom meloksikama i metotreksata tijekom 3 dana povećava se rizik od povećavanja toksičnosti potonjeg.
- Kontracepcija - NSAID smanjuju učinkovitost intrauterinih uređaja.
- Diuretici - NSAID koji se koriste u bolesnika s dehidracijom povezani su s rizikom od razvoja akutnog zatajenja bubrega.
- Antihipertenzivi (beta blokatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, vazodilatatori, diuretici). NSAID smanjuju učinak antihipertenzivnih lijekova uslijed inhibicije prostaglandina s vazodilatacijskim svojstvima.
- Kada se koriste zajedno s nesteroidnim nesteroidnim supstancama, antagonisti receptora angiotenzin-II povećavaju smanjenje glomerularne filtracije, što može dovesti do razvoja akutnog zatajenja bubrega, posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega..
- Kolestiramin, vezanje za meloksikam u gastrointestinalnom traktu, dovodi do njegova bržeg uklanjanja.
- NSAID, djelujući na bubrežne prostaglandine, mogu pojačati nefrotoksičnost ciklosporina.
Kada se koristi zajedno s lijekovima meloksikamima za koje je poznata sposobnost inhibicije CYP 2C9 i / ili CYP ZA4 (ili se metaboliziraju s tim enzimima), potrebno je uzeti u obzir mogućnost farmakokinetičke interakcije.
Ne može se isključiti mogućnost interakcije s antidijabetičkim lijekovima za oralnu primjenu. Istodobnom primjenom antacida, cimetidina, digoksina i furosemida, nisu otkrivene značajne farmakokinetičke interakcije.

posebne upute
Bolesnike koji pate od bolesti gastrointestinalnog trakta potrebno je redovito nadzirati. Ako dođe do čira na želucu ili gastrointestinalnog krvarenja, Movalis ® mora biti otkazan.
Gastrointestinalni ulkusi, perforacija ili krvarenje mogu se pojaviti tijekom liječenja u bilo koje vrijeme, bilo u prisutnosti alarmantnih simptoma ili povijesti ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija, ili u odsutnosti ovih znakova. Posljedice ovih komplikacija općenito su ozbiljnije kod starijih osoba.
Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima koji prijavljuju razvoj štetnih događaja s kože i sluznice, kao i reakcije preosjetljivosti na lijek, posebno ako su takve reakcije primijećene tijekom prethodnih tečajeva liječenja. Razvoj takvih reakcija u pravilu se opaža tijekom prvog mjeseca liječenja. U takvim slučajevima treba razmotriti prekid liječenja Movalisom ®..
Kao i drugi nesteroidni nesteroidni lijekovi, Movalis ® može povećati rizik od razvoja ozbiljne kardiovaskularne tromboze, infarkta miokarda, angine pektoris, možda fatalne. Taj se rizik povećava s produljenom uporabom lijeka, kao i u bolesnika s poviješću gore navedenih bolesti i predisponiranim za takve bolesti.
NSAID inhibiraju sintezu prostaglandina u bubrezima, koji sudjeluju u održavanju bubrežne perfuzije. Primjena NSAID u bolesnika sa smanjenim bubrežnim protokom krvi ili smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi može dovesti do dekompenzacije latentnog zatajenja bubrega. Nakon prestanka uzimanja NSAID-a, rad bubrega se obično vraća na izvornu razinu. Najveći rizik od razvoja ove reakcije su stariji pacijenti, bolesnici koji imaju dehidraciju, kongestivno zatajenje srca, cirozu, nefrotski sindrom ili akutno oštećenje bubrega, pacijenti koji uzimaju diuretike i pacijenti koji su bili podvrgnuti ozbiljnoj operaciji dovode do hipovolemije. U takvih bolesnika na početku terapije treba pažljivo nadzirati diurezu i bubrežnu funkciju..
Primjena NSAID-a zajedno s diureticima može dovesti do kašnjenja natrija, kalija i vode, kao i do smanjenja natriuretičkog djelovanja diuretika. Kao rezultat toga, kod osjetljivih pacijenata može doći do porasta znakova zatajenja srca ili hipertenzije. Stoga je potrebno pažljivo praćenje stanja takvih bolesnika i mora se održavati odgovarajuća hidratacija..
Prije liječenja nužan je test funkcije bubrega..
U slučaju kombinirane terapije, treba nadzirati i rad bubrega..
Kada se koristi Movalis ® (kao i većina drugih NSAID-a), moguće je povremeno povećanje serumskih transaminaza ili drugih pokazatelja jetrene funkcije. U većini slučajeva ovo povećanje je bilo malo i prolazno..
Ako su otkrivene promjene značajne ili se s vremenom ne smanjuju, Movalis ® treba odbaciti, a otkrivene laboratorijske promjene treba pratiti.
Oslabljeni ili osiromašeni pacijenti mogu tolerirati štetne događaje i gore, te ih je potrebno pažljivo nadzirati.
Kao i drugi nesteroidni antibakterijski lijekovi, Movalis ® može prikriti simptome velike zarazne bolesti..
Kao lijek koji inhibira sintezu ciklooksigenaze / prostaglandina, Movalis ® može utjecati na plodnost, pa se stoga ne preporučuje ženama koje planiraju trudnoću. S tim u vezi, kod žena koje su podvrgnute pregledu za takve probleme, preporučuje se otkazati Movalis ®.
Najveća preporučena dnevna doza od 7,5 i 15 mg tableta sadrži 47, odnosno 20 mg laktoze. Bolesnici s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, s nedostatkom Lapp-laktaze ili oslabljenom adsorpcijom glukoze / galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
U slučaju istodobne primjene antikoagulansa za oralnu primjenu, tiklopidina, heparina za sistemsku primjenu, trombolitičkih sredstava potrebno je pažljivo praćenje učinka antikoagulansa.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima
Nije bilo posebnih studija o utjecaju lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Međutim, pacijenti s oštećenjem vida, bolesnici sa pospanost ili drugim poremećajima središnjeg živčanog sustava trebali bi se suzdržati od ove aktivnosti..

Obrazac za puštanje
Tablete 7,5 mg ili 15,0 mg. 10 tableta u blisteru od PVC / A1 folije ili PVC / PVDC / A1-folije. 1 ili 2 blistera s uputama za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Rok trajanja
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja ispisanog na pakiranju.

Uvjeti skladištenja
Tablete na temperaturi koja ne prelazi 25 o C. Čuvati izvan dohvata djece. Ljekarna ostavite recept.

Proizvođač
Beringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim na Rajni, Njemačka
izrađen
"Beringer Ingelheim Ellas A.E."
5. km Payaniya-Markopulo, 194 00 Koropi. Grčka
ili
"Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG"
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim na Rajni, Njemačka
Zahtjevi potrošača šalju se na adresu Predstavništva u Moskvi:
117049. Moskva, Donskaya St. d.29 / 9. zgrada 1.